Патенты автора ДЕЛЬ РИО ПЕРИКАЧО Хосе Луис (ES)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения гидратированной кристаллической Эта-формы 4-[2-[4-[1-(2-этоксиэтил)-1H-бензимидазол-2-ил]-1-пиперидинил)этил]-α,α-диметил-бензолуксусной кислоты (биластина), включающему следующие стадии: i) растворяют биластин в смеси воды и ацетонитрила при температуре, составляющей от 40 до 70°С; ii) охлаждают раствор, полученный на стадии i), до температуры, составляющей от 25 до 50°С; iii) вводят в раствор, полученный на стадии ii), зародыш кристаллизации в виде гидратированной кристаллической Эта-формы и охлаждают получающийся в результате раствор до температуры, составляющей от 0 до 30°С, в течение периода времени, необходимого для протекания кристаллизации; и iv) сушат кристаллическую форму, полученную на стадии iii), при пониженном давлении при температуре, составляющей от 25 до 40°С, до тех пор, пока содержание воды не будет составлять от 3,5 до 4% по массе, которое вычисляют методом Карла Фишера; где гидратированная кристаллическая Эта-форма биластина имеет рентгеновскую дифрактограмму, которая включает характеристические пики при 8,4; 9,6; 12,2; 13,2; 15,1 и 19,2±0,2 градусах 2-тета, измеренные с помощью рентгеновского дифрактометра с излучением Cu-Kα (1,5418 Å). Технический результат: разработан способ получения гидратированной кристаллической Эта-формы биластина, имеющей хорошие физико-механические свойства, такие как стабильность и прессуемость, которые позволяют легко использовать ее для получения фармацевтических композиций. 1 з.п. ф-лы, 32 ил., 2 табл., 10 пр.
ФОРМА IV ИВАБРАДИНА ГИДРОХЛОРИДА // 2619121
Изобретение относится к форме IV ивабрадина гидрохлорида с порошковой рентгеновской дифракцией, содержащей следующие пики, выраженные в градусах 2 тета (±0,2): 8,74, 15,55, 17,17, 19,89 и 24,29, причем рентгеновская дифракция измерена с использованием CuKα-излучения, а также к фармацевтической композиции на ее основе, способам ее получения и ее применению в качестве терапевтически активного ингредиента. Технический результат: получена новая термодинамически стабильная кристаллическая форма ивабрадина гидрохлорида, характеризующаяся постоянными физическими свойствами. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 табл., 32 пр.
