Патенты автора ЦЯО Ци (US)
ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗЫ БРУТОНА // 2653504
Изобретение относится к соединениям общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солям. В общей формуле I R1 представляет собой Н или гало; R2 представляет собой Н, гало или циано; R3 представляет собой R4 или R5; R4 представляет собой гало; R5 представляет собой фенил или бензил, возможно замещенные циано, низшим алкокси или гало; 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота и серы, возможно замещенный низшим алкилом; -C(=O)R5'; низший алкил, замещенный циано или морфолинилом; R5' представляет собой 6-членный гетероциклоалкил, содержащий два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, возможно замещенный низшим алкилом, амино, (низший алкил)амино, ди(низший алкил)амино, или низший алкокси; X представляет собой низший алкил. Соединения формулы I ингибируют Btk (тирозинкиназу Брутона). Соединения формулы I полезны для модулирования активности Btk и лечения заболеваний, ассоциированных с излишней активностью Btk. Соединения полезны для лечения онкологических, аутоиммунных и воспалительных заболеваний, вызванных нарушенной активацией В-клеток. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим соединения формулы I и, по меньшей мере, один носитель, разбавитель или эксципиент. 10 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл., 21 пр..
ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗЫ БРУТОНА // 2619465
Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибитора тирозинкиназы Брутона. Соединения могут быть использованы в качестве терапевтически активного вещества для лечения воспалительного и/или аутоиммунного состояния, выбранного из ревматоидного артрита и астмы. В формуле I
А представляет собой фенил; n равно 1 или 2; R1 представляет собой CH2NHC(=O)R1' или CH2NHC(=O)CH2NHR1', когда n равно 1; и один R1 представляет собой галоген, а второй R1 представляет собой CH2NHC(=O)R1' или CH2N(CH3)C(=O)R1', когда n равно 2; R1' представляет собой низшую алкоксигруппу, фенил, ненасыщенный или частично ненасыщенный 8-9-членный бициклический гетероцикл, содержащий 1-2 гетероатома в бициклической системе, выбранных из азота и серы, или 4-6-членный моноциклический гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, или 4-5-членный гетероциклоалкил, содержащий атом кислорода или азота в качестве гетероатома, возможно замещенный одним или более R1ʺ; каждый радикал R1ʺ представляет собой независимо низший алкил, галоген, 3-6-членный циклоалкил, 4-членный гетероциклоалкил с атомом кислорода в качестве гетероатома, низший алкил-4-членный гетероциклоалкил с атомом кислорода в качестве гетероатома, оксогруппу, циано-низший алкил, гидроксил-низший алкил или низшую алкоксигруппу; R2 представляет собой Н, R3 или R4; R3 представляет собой C(=O)OR3', C(=O)R3' или C(=O)NH(CH2)2R3'; R3' представляет собой Н, низший алкил, 6-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, аминогруппу или ОН; R4' представляет собой пиразолил, возможно замещенный R4'; и R4' представляет собой метил, CH2-CH2N(CH3)2, СН2С(=O)ОСН2СН3, СН2С(=O)ОН или CH2CH2OH. 9 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 51 пр.,
