Патенты автора ПЮНТЕНЕР Курт (CH)
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ АНАЛОГОВ ОКСИТОЦИНА // 2696276
Изобретение относится к способу получения аналогов окситоцина формулы I, где R1 представляет собой атом водорода или С1-7-алкил; и R2 представляет собой атом водорода или С1-7-алкил; или R1 и R2 вместе с атомом азота и атомом углерода, к которым они присоединены, образуют 5-членный гетероцикл, который возможно замещен группой гидрокси или атомом галогена; R3 представляет собой С1-7-алкил. Аналоги окситоцина формулы I действуют как агонисты рецепторов окситоцина и обладают потенциалом для применения в лечении неврологических расстройств. Способ позволяет повысить выход и селективность аналогов окситоцина. 8 з.п. ф-лы, 5 табл., 13 пр.
Изобретение относится к способу получения соединений имидазо[1,2-а]пиридина формулы (I), где R1 представляет собой С1-4-алкокси или NR4R5, где R4 и R5 независимо представляют собой С1-4-алкил, или R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное от 4- до 6-членное гетероциклическое кольцо, которое может содержать один дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода; R2 представляет собой C1-4-алкил, С1-4-алкоксикарбонил, галоген, фенил, который возможно замещен галогеном, или представляет собой NR4R5, где R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное 6-членное гетероциклическое кольцо, которое может содержать один дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода; R3 представляет собой С1-4-алкил, и X представляет собой азот или СН; согласно которому подвергают взаимодействию производное пиразолкарбоксамида формулы II с галогеновым производным имидазо[1,2-а]пиридина формулы III, где Y означает галоген, в присутствии палладиевого катализатора, основания, выбранного из карбонатов щелочных металлов, и органического растворителя. Технический результат: разработан новый способ получения производных имидазо[1,2-а]пиридина формулы (I) с высокой селективностью и высоким выходом. 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 13 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы I, а также их энантиомерам, диастереомерам и солям, которые могут найти применение в твердофазном синтезе пептидов. В формуле I R1 представляет собой С1-4-алкил, R2 представляет собой водород или С2-4-алкенил, R3 представляет собой 9Н-флуорен-9-илметоксикарбонил (Fmoc) и R4 представляет собой С12-20-алкил. Изобретение относится также к применению соединений формулы I в твердофазном синтезе пептидов, которые содержат структурный блок глутаминовая кислота (Glu)-жирный алкил в боковой цепи, присоединенный к остатку лизина (Lys) пептидной цепи. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 5 пр.
Изобретение относится к способу получения производных 2-фенил[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиридина формулы I или его соли
в котором R1 представляет собой водород, галоген, возможно защищенную гидроксильную группу или возможно защищенную аминогруппу и R2 представляет собой водород или галоген, включающему взаимодействие соединения пиридина формулы II или его соли с бензонитрилом в присутствии Cu-катализатора, производного 1,10-фенантролина и смеси O2/N2, отличающемуся тем, что никакие другие растворители, кроме участвующего в реакции бензонитрила, не применяют. Технический результат: предложен новый способ получения соединения формулы I, применимый в крупных масштабах. 12 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 пр.
