Патенты автора ИТО Коити (JP)

Описываются новые соединения общей формулы [I]: или их фармакологически приемлемые соли, где R1 - С1-6 алкил; R2 - С1-6 алкокси; m и n означают 1; W означает N; кольцо А представляет собой фрагменты формулы , или , которые могут быть замещены; X1 - одинарная связь, С1-6 алкиленовая группа или -C(O)NR3-, где R3 водород, С1-6 алкил или фенил; и кольцо B - фрагменты формулы [5]-[11]: , , которые могут быть замещены, и фармацевтическая композиция, их содержащая. Новые соединения обладают активностью, ингибирующей продукцию бета-амилоида, и являются эффективными в качестве терапевтического средства для лечения заболевания, вызываемого Аβ, такого как болезнь Альцгеймера или синдром Дауна. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 48 табл., 399 пр.

Изобретение относится к новым соединениям, представленным следующей формулой (I), или к его фармакологически приемлемым солям: где R1 и R 2 представляют собой заместители, смежные друг с другом, и вместе с двумя углеродными атомами, к каждому из которых они присоединены, образуют группу, представленную следующей формулой: 1) , или 2) , , , , , , , , или 3) или4) , , или где атом водорода в каждой циклической группе может быть замещенным 1-4 заместителями, выбранными из следующей группы заместителей B1, R3 представляет собой атом водорода или метальную группу; и R6 представляет собой заместитель, выбранный из следующей группы А1 заместителей, группа А1 заместителей: (1) атом водорода, (2) С1-С6 алкоксигруппа; группа B1 заместителей: (1) атом водорода, (2) гидроксильная группа, (3) оксогруппа, (4) С1-С6 алканоильная группа, (5) С3-С8 циклоалкильная группа, (6) С1-С6 алкильная группа (где указанная С1-С6 алкильная группа может быть замещенной С1-С6 алкоксигруппой), (7) С1-С6 алкоксигруппа, (8) С1-С6 алкоксииминогруппа, (9) С5-С6 циклоалкильная группа, образованная двумя С1-С3 алкильными группами, присоединенными к одному и тому же углеродному атому, и (10) тетрагидропиранильная группа, образованная двумя С1-С3 алкильными группами, присоединенными к одному и тому же углеродному атому, вместе с атомом кислорода и указанным атомом углерода

Изобретение относится к кристаллическому гидрату 3-(2-цианофенил)-5-(2-пиридил)-1-фенил-1,2-дигидропиридин-2-она примера В1, к способу его получения, а также к безводным кристаллическим формам 3-(2-цианофенил)-5-(2-пиридил)-1-фенил-1,2-дигидропиридин-2-она примеров D1, C1, E1, и к фармацевтической композиции

 


Наверх