Патенты автора ТАФЕСС Лейки (US)
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, в котором R1 представляет собой -гало или -CF3; R4 представляет собой -Н или -CH3; каждый из R8 и R9 независимо представляет собой -Н, -гало, -СН3 или -ОСН3, каждый гало независимо представляет собой -F, -Cl, -Br или -I; и m означает целое число 0 или 1; (1) при условии, что если R4 представляет собой -Н, то m означает 1; и (2) при условии, что если R4 представляет собой -Н и атом углерода в положении а связи а-b находится в (S)-конфигурации, то метильная группа, соединенная с пиперазиновым кольцом, представляет собой (S)-2-метильную группу, (S)-3-метильную группу или (R)-3-метильную группу; (3) при условии, что если R4 представляет собой -Н, атом углерода в положении а связи а-b находится в (S)-конфигурации, R8 представляет собой -Н и R9 представляет собой -гало, то метильная группа, соединенная с пиперазиновым кольцом, представляет собой (R)-3-метильную группу; (4) при условии, что если R4 представляет собой -Н, атом углерода в положении а связи а-b находится в (S)-конфигурации, R8 представляет собой -F и R9 представляет собой -F, то метильная группа, соединенная с пиперазиновым кольцом, представляет собой (S)-2-метильную группу или (S)-3-метильную группу; и (5) при условии, что если R4 представляет собой -СН3, каждый из атомов углерода в положениях а и с связи а-b и связи c-d находится в (S)-конфигурации, R8 представляет собой -Н, R9 представляет собой -гало, и m означает 1, то метильная группа, соединенная с пиперазиновым кольцом, представляет собой (S)-3-метильную группу или (R)-3-метильную группу. Изобретение также относится к соединению формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли, конкретному соединению формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемой соли и/или сокристаллу фумаровой кислоты. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы (Ib) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения по изобретению предназначены для ингибирования TRPV1 функции в клетке и для лечения боли, боли, связанной с остеоартритом, остеоартрита, недержания мочи (UI), язвы, воспалительного заболевания кишечника (IBD) или синдрома раздраженного кишечника (IBS) у животного. Технический результат – соединения, обладающие сродством к рецептору TRPV1. 14 н. и 24 з.п. ф-лы, 11 табл., 3 ил., 16 пр.
,, ,
