Патенты автора КРОУФОРД Джеймс Джон (US)
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для лечения бактериальных инфекций. В формуле (I) R1 и R2 каждый независимо представляет собой -(С1-С6)алкил-OR23, -CH2CH(OH)CH2NH2, -CH2C(O)NH2 или -(C1-C6)алкил-NR21R22; R6, R7 и R8 каждый независимо представляет собой Н или -(С1-С6)алкил; R9, R10 представляют Н или -(С1-С6)алкил; R11 и R12 каждый независимо представляет Н, -NH2, -(С1-С6)алкил, -(C1-C6)алкил-OR23, -(Cl-C6)алкил-NR21R22, -(С1-С6)алкил-CN, -(C1-C6)алкил-C(O)NR25R26, -(C1-С6)алкил-N(Н)СН=NH или -(C1-C6)алкил-N(H)C(NH)NH2; R15, R16, R17 и R18 каждый независимо представляет Н или -(С1-С6)алкил; А представляет -CN, -CH2CN, -CH=CHCN, -CH2N(H)C(O)CH2CN, -CH2N(H)C(O)N(H)R24, -C(O)N(H)R34, -C(O)N(H)C(R23)2C(O)OR29, C(O)N(H)C(R23)2C(O)NR32R33, -C(O)N(H)C(R23)2C=NR30 и т.д., X представляет -(С1-С6)алкил-, -(С2-С6)алкенил-, -(С2-С6)алкинил, -(С3-С7)циклоалкил-, 3-20-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S, необязательно замещенный 6-14-членный арил или необязательно замещенный 5-12-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S; Y представляет связь, -(С1-С6)алкил-, -(С2-С6)алкенил-, -(С2-С6)алкинил, -(C1-С6)алкил-N(R24)(С1-С6)алкил-, -O-(С1-С6)алкил-, -O(С6-С10)-6-14-членный арил-, N(R24)(С1-С6)алкил-, необязательно замещенный 6-14-членный арил или необязательно замещенный 5-12-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S; Z представляет Н, галоген, -NH2, -CN, -CF3, -(C1-С12)алкил, -(С2-С12)алкенил, -(С2-С12)алкинил, -O-(С1-С12)алкил или -N(R24)(C1-C12)алкил; каждый R21 и R22 независимо представляет Н или -(С1-С6)алкил; каждый R23 независимо представляет Н или -(С1-С6)алкил; каждый R24 независимо представляет Н или -(С1-С6)алкил; каждый R25 и R26 независимо представляет Н или необязательно замещенный -(C1-С6)алкил; каждый R27 независимо представляет галоген, -(С1-С6)алкил или -(C1-С6)гетероалкил; каждый R28 независимо представляет галоген, -(С1-С6)алкил или -(C1-С6)гетероалкил; R29 представляет собой -CH2C(O)NH2 или необязательно замещенный 6-14-членный арил; R30 представляет R32 представляет Н или -(С1-С6)алкил; R33 представляет -CH2CN, -ОС(O)(С1-С6)алкил или -SO2NH2; R34 представляет -ОН, -NH2, -CN, -CH2CH2CN, -O(С1-С6)алкил, -C(O)(C1-С6)алкил, -SO2NH2 и т.д., где в каждом случае необязательные заместители выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкила и галогена; р равно 0 и q равно 0. Изобретение относится также к конкретным соединениям, фармацевтической композиции и способу лечения бактериальной инфекции. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 табл., 58 пр.
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ ПИПЕРАЗИНА // 2628616
Изобретение относится к новым бициклическим соединениям пиперазина формулы I, , а также к их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые соединения формулы I, обладающие модулирующей активностью в отношении тирозинкиназы Брутона (Btk), которые могут быть использованы для приготовления фармацевтических композиций, а также для лечения иммунных расстройств, таких как воспаление, опосредованное киназой. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 15 ил., 2 табл., 131 пр.
Предложены соединения 8-фторфталазин-1(2H)-онов формулы II, где один из X1, X2 и X3 представляют собой N и остальные символы имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения, или их стереоизомеры, гаутомеры и фармацевтически приемлемые соли. Предложенные соединения ингибируют киназу Btk (тирозинкиназа Брутона) и могут быть использованы для лечения иммунных расстройств, таких как воспаление, опосредованное киназой Btk. Описаны способы применения соединений формулы II для диагностики и лечения in vitro, in situ и in vivo таких расстройств в клетках млекопитающих или ассоциированных патологических состояний. 6 н. и 19 з.п. ф-лы, 8 ил., 2 табл., 69 пр.
