Патенты автора ОРТВАЙН Даниэль Фред (US)
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ ПИПЕРАЗИНА // 2628616
Изобретение относится к новым бициклическим соединениям пиперазина формулы I, , а также к их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые соединения формулы I, обладающие модулирующей активностью в отношении тирозинкиназы Брутона (Btk), которые могут быть использованы для приготовления фармацевтических композиций, а также для лечения иммунных расстройств, таких как воспаление, опосредованное киназой. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 15 ил., 2 табл., 131 пр.
Предложены соединения 8-фторфталазин-1(2H)-онов формулы II, где один из X1, X2 и X3 представляют собой N и остальные символы имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения, или их стереоизомеры, гаутомеры и фармацевтически приемлемые соли. Предложенные соединения ингибируют киназу Btk (тирозинкиназа Брутона) и могут быть использованы для лечения иммунных расстройств, таких как воспаление, опосредованное киназой Btk. Описаны способы применения соединений формулы II для диагностики и лечения in vitro, in situ и in vivo таких расстройств в клетках млекопитающих или ассоциированных патологических состояний. 6 н. и 19 з.п. ф-лы, 8 ил., 2 табл., 69 пр.
