Патенты автора САТТОН Джонатан Марк (IT)

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли .В формуле (I) R1 представляет собой -CN; R2 выбран из (С1-С4)галогеналкила, (С1-С4)галогеналкокси; W представляет собой (i) 5-членное гетероарильное кольцо, где два или три кольцевых атома представляют собой гетероатом N, необязательно замещенное одной группой, выбранной из (С1-С4)алкила, группы -NHR18, группы -COOR28; или (iii) фенильную группу; R3 представляет собой группу -CH2-R23; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой водород; A1 представляет собой группу -CR7=; А2 представляет собой группу =CR8- или группу =N-; А3--А4 представляет собой группу, выбранную из группы -CR4=N-, группы -CR4=CR9- и группы -NR17-CO-; R4 представляет собой группу, выбранную из водорода, (C1-С4)алкила, -NR10R11, -NHCOR12, -NHCOO-R13, -NHCONR27-R14, (C1-С4)алкокси, -NH(CH2)n-SO2(C1-C4)алкила, -(NH)q(CH2)n-(C6H4)-SO2(C1-C4)алкила, -NHSO2(C1-C4)алкила и -(NH)r(CH2)nCONR15R16; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к способу лечения заболевания или состояния, в котором участвует HNE. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), обладающие свойствами ингибиторов человеческой нейтрофил-эластазы (NHE). 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 97 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами ингибиторов нейтрофильной эластазы человека (HNE). В формуле I А представляет собой СН; R1 выбран из водорода; (С1-С6)алкила; группы (С1-С6)алкилNR7R8; (С1-С4)алкенила; (С1-С6)алкилфенила, причем такое фенильное кольцо возможно замещено группой (С1-С6)алкилNR15R16 или группой (С1-С6)алкилN+R15R16R17; группы -(CH2)nCONR5R6; группы -CH2-(CH2)nNR5SO2R6; группы -(СН2)t-(С6Н4)-SO2(С1-С4)алкил; группы -(СН2)rSO2(С1-С4)алкил, причем такой (С1-С4)алкил возможно замещен группой группой -N+R15R16R17; группы -SO2-фенил, причем такое фенильное кольцо возможно замещено группой (С1-С6)алкилNR7R8; и группы -(CH2)n-W, где W представляет собой 6-членное гетероарильное кольцо с одним гетероатомом N, которое возможно замещено группой -SO2(С1-С4)алкил; n означает 1; t означает ноль, 1; r означает 2, 3; R5 выбран из группы, состоящей из водорода, (С1-С6)алкила, группы (С1-С6)алкилNR16R15 и группы (С1-С6)алкилN+R17R15R16; R6 представляет собой водород или (С1-С6)алкил; R7 выбран из группы, состоящей из (С1-С6)алкила, группы карбонил(С1-С6)алкил, группы -SO2(С1-С4)алкил и группы (С1-С6)алкилNR16R15; R8 представляет собой (С1-С6)алкил; альтернативно, R7 и R8 могут образовывать вместе с атомом азота, к которому они присоединены, (С5-С7)гетероциклоалкильную кольцевую систему, которая возможно замещена оксо; R16 представляет собой (С1-С6)алкил; R15 представляет собой (С1-С6)алкил; R17 представляет собой (С1-С6)алкил; R2 представляет собой водород или -SO2R4, где R4 выбран из (С1-С6)алкила; R14 представляет собой группу циано или группу -C(O)-XR3; X представляет собой двухвалентную группу, выбранную из -О- и -NH-; R3 представляет собой группу, выбранную из водорода; (С1-С6)алкила; группы формулы -[Alk1]-Z, где Alk1 представляет собой (С1-С4)алкиленовый радикал, и Z представляет собой NR9R10, где R9 и R10 независимо представляют собой (С1-С6)алкил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к способу лечения заболевания или состояния, в которое вовлечена HNE. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), обладающие свойствами ингибиторов нейтрофильной эластазы человека. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл., 39 пр.

 


Наверх