Патенты автора Шаталов Денис Олегович (RU)

Способ получения солей разветвлённого олигогексаметиленгуанидина, имеющих степень чистоты, достаточную для их применения в качестве фармацевтической субстанции // 2729421

Изобретение относится к способу получения солей разветвленного олигогексаметиленгуанидина (ОГМГ), выбранных из гидросукцината, гидрохлорида, гидроцитрата, гидросалицилата, гидросульфосалицилата, имеющих степень чистоты, достаточную для их применения в качестве фармацевтической субстанции. Способ включает синтез технического гидрохлорида ОГМГ (ОГМГ-ГХ), представленного указанной ниже общей формулой, где R представляет n1, n2 и n3 равны 1-3, z равно 0,15-1,10, при среднечисловой молекулярной массе Мn в интервале от приблизительно 600 до 1100, поликонденсацией гексаметилендиамина (ГМДА) с гидрохлоридом гуанидина (ГГХ) при мольном соотношении от 1,0:1,0 до 1,0:1,2 и минимальной температуре реакции 180°С. Способ характеризуется тем, что поликонденсацию ГМДА с ГГХ с получением технического ОГМГ-ГХ проводят при температуре в пределах 180-210°С. Далее способ включает следующие стадии а)-д). На стадии а) осуществляют растворение технического ОГМГ-ГХ в воде с получением 40-60 мас.% водного раствора. На стадии б) производят прибавление 1 объемной части водного раствора технического ОГМГ-ГХ к 4-6 объемным частям спиртового раствора щелочи, выбранной из гидроксида натрия или гидроксида калия и взятой в количестве 1-4 эквивалентов на 1 эквивалент ОГМГ-ГХ, где спирт выбран из этанола, пропанола или изопропанола, с последующим перемешиванием в течение 3-4 ч и выдержкой в течение приблизительно 16 ч до разделения фаз. На стадии в) осуществляют отделение фазы, содержащей большую часть основания ОГМГ, и прибавление к ней 1-3 эквивалентов щелочи на 1 эквивалент ОГМГ-ГХ с последующим перемешиванием в течение 3-4 ч и выдержкой в течение приблизительно 16 ч до разделения фаз. На стадии г) производят отделение фазы, содержащей большую часть основания ОГМГ, и прибавление к ней порций кислоты, выбранной из янтарной, хлористоводородной, лимонной, салициловой или сульфосалициловой, до прекращения выпадения осадка соответствующей неорганической соли с получением раствора технической соли ОГМГ, выбранной из гидросукцината, гидрохлорида, гидроцитрата, гидросалицилата или гидросульфосалицилата. На стадии д) осуществляют отделение осадка неорганической соли фильтрацией, выпаривание фильтрата, растворение сухого остатка технической соли ОГМГ в 1 массовой части воды, прибавление к полученному раствору 2 массовых частей спирта, выбранного из этанола, пропанола или изопропанола, и 1 массовой части хлороформа, перемешивание в течение приблизительно 1 ч, отделение нижней фазы, содержащей очищенную соль разветвленного ОГМГ, и ее выпаривание с получением твердой соли разветвленного ОГМГ. Предлагаемый способ позволяет получать указанные соли разветвленного ОГМГ с чистотой, достаточной для их применения в качестве фармацевтической субстанции. 9 табл., 14 пр.

Лекарственное средство на основе синтетического сополимера винилпиридинового ряда для лечения тканевых гельминтозов // 2727935

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно, к лекарственному средству в твёрдой лекарственной форме для лечения тканевых гельминтозов, выбранных из эхинококкоза и альвеококкоза. Предложенное средство содержит в качестве действующего вещества 35-65 мас.% сополимера N-винилпирролидона и 2-метил-5-винилпиридина формулы (I) , где М мономерное звено формулы (II) , n составляет 30-38 мол.% и средневязкостная молекулярная масса сополимера Мμ равна 15-28 кДа, а в качестве фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ: а) 55-33,5 мас.% по меньшей мере одного вещества, используемого в качестве наполнителя и связующего, выбранного из лактозы моногидрата, микрокристаллической целлюлозы, двухосновного кальция фосфата дигидрата, изомальта, маннита, сахарозы, крахмала картофельного, крахмала кукурузного, декстранов, циклодекстранов, прежелатинизированного крахмала, и по меньшей мере одного связующего, выбранного из воды очищенной, поливинилпирролидона и гидроксипропилметилцеллюлозы; б) 10-1,5 мас.% по меньшей мере одного скользящего, выбранного из кремния диоксида коллоидного, натрия стеарилфумарата, талька, кислоты стеариновой. Изобретение обеспечивает расширение арсенала средств для лечения эхинококкозов и альвеококкоза, обладающих меньшей токсичностью. 4 пр., 12 табл.

ЖИДКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ СПРЕЯ ДЛЯ ФОРМИРОВАНИЯ АНТИМИКРОБНОЙ РАНЕВОЙ ПОВЯЗКИ ПРИ МИКРОТРАВМАХ КОЖИ // 2713884

Изобретение относится к области фармакологии и представляет собой жидкую композицию для получения лекарственной формы для формирования антимикробной раневой повязки при микротравмах кожи, содержащую в качестве активных агентов бензалкония хлорид и олигогексаметилена гидрохлорид, имеющий молекулы разветвленного строения: n1, n2 и n3 равны 1-3, a z равно 0,15-1, вспомогательные вещества, включающие ПВП и ПЭГ или коллаген, стабилизированный полисорбатом, а также растворитель, выбранный из воды, этилового спирта и изопропилового спирта, при следующих содержаниях компонентов: антимикробный агент 0,80-1,70 г; вспомогательные вещества 3-25 г; растворитель до 100 г. Изобретение обеспечивает расширение арсенала средств для лечения микротравм кожных покровов. 6 з.п. ф-лы, 4 ил., 7 пр., 9 табл.

Комбинированное лекарственное средство в виде раствора для получения спрея для лечения заболеваний ротовой полости // 2687745

Изобретение относится к области фармакологии и касается лекарственного средства для лечения заболеваний ротовой полости. Предлагается лекарственное средство в виде раствора для получения спрея для лечения заболеваний ротовой полости, которое содержит комбинацию двух активных компонентов, вспомогательные вещества и растворитель. Первым активным компонентом является разветвленный олигогексаметиленгуанидин формулы ,где R представляет n1, n2 и n3 равны 1-3, a z равно 0,15-1,10 с молекулярно-массовым распределением Mw/Mn от 5,4 до 9,3 при среднемассовой молекулярной массе Mw в интервале от приблизительно 3800 до 6300 и среднечисловой молекулярной массе Mn в интервале от приблизительно 600 до 1100 в форме гидрохлорида (ОГМГ-ГХ). Второй активный компонент выбирают из бензалкония хлорида или бензоксония хлорида. Вспомогательные вещества включают глицерин, ментол, сахаринат натрия, а растворитель представляет собой воду очищенную или ее смесь со спиртом этиловым. При этом лекарственное средство имеет состав (в мас./об.%): ОГМГ-ГХ 0,1-0,5; бензалкония хлорид 0,005-0,05 или бензоксония хлорид 0,01-0,02; глицерин 30-50; ментол 0,01-0,03; сахаринат натрия 0,03-0,06; растворитель - до 100. Предлагаемое лекарственное средство эффективно в отношении широкого спектра патогенных микроорганизмов и может найти применение в стоматологической и ЛОР-практике. 1 з.п. ф-лы, 8 табл., 10 пр.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНОГО ГЕПАРИНА // 2670767

Изобретение относится к способу получения низкомолекулярного гепарина, который может быть использован в химико-фармацевтической промышленности. Способ включает стадии:(а) формирования защиты сульфогрупп взаимодействием высокомолекулярного гепарина с бензетония хлоридом с образованием гепарината бензетония,(б) этерификации полученной соли бензилированием в апротонном растворителе,(в) выделения неполного сложного бензилового эфира гепарина с удалением бензетониевой защиты сульфогрупп насыщенным раствором ацетата натрия в спирте,(г) расщепления макромолекулы гепарина щелочной деполимеризацией и(д) формирования концевых 1,6-ангидрогрупп β-элиминированием при взаимодействии с сильным восстановителем, и отличается тем, что на стадии (а) отмывку гепарината бензетония от избытка непрореагировавшего бензетония хлорида производят многократной дробной промывкой водой очищенной с применением ультразвука рабочей частоты 30-40 кГц, мощностью излучения 200-400 Вт, и на стадии (в) выделение сложного бензилового эфира гепарина проводят в две последовательные операции: выделение бензилового эфира гепарината бензетония из раствора осаждением метанольным раствором ацетата натрия с последующим снятием бензетониевой защиты сульфогрупп насыщенным метанольным раствором ацетата натрия. Предложен новый эффективный способ получения низкомолекулярного гепарина с улучшенными показателями чистоты и выхода при снижении расхода воды и снижении количества отходов. 3 з.п. ф-лы, 4 пр., 3 табл., 8 ил.

Инъекционная лекарственная форма гидрофильного конъюгата гидроксиэтилкрахмала и 2,6-диизоборнил-4-метилфенола, способ ее получения и применения для лечения сердечно-сосудистых заболеваний // 2625039

Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии, и может быть использовано при создании и применении инъекционных лекарственных форм, обладающих антиоксидантной, гемореологической активностью. Инъекционная лекарственная форма гидрофильного конъюгата гидроксиэтилкрахмала и 2,6-диизоборнил-4-метилфенола для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы содержит в качестве действующего вещества терапевтически эффективное количество O-(4-гидрокси-3,5-ди(1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-экзо-2-ил)бензил)окси)этил)-O-(2-гидроксиэтил)-(1,4)-α-D-глюкана (Диборнол-ГЭК). В качестве вспомогательных компонентов используют натрия хлорид, Твин 80, аскорбиновую кислоту, воду для инъекций или физиологический раствор в указанных в формуле изобретения количествах. В способе получения инъекционной лекарственной формы субстанцию Диборнол-ГЭК добавляют в водный раствор поверхностно-активного вещества Твин 80 и перемешивают до полного растворения субстанции и получения прозрачного раствора, отгоняют воду при пониженном давлении, к сухому остатку добавляют аскорбиновую кислоту, натрия хлорид, физиологический раствор (воду для инъекций) и перемешивают, раствор доводят до концентрации 4.5-7.5% по действующему веществу Диборнол-ГЭК физиологическим раствором (водой для инъекций) и центрифугируют, при необходимости осуществляют фильтрацию раствора, полученный лекарственный раствор разливают в стеклянные флаконы или ампулы, которые запаивают и упаковывают. Инъекционная лекарственная форма по изобретению является стабильной. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 15 пр.