Патенты автора Голубев Александр Сергеевич (RU)
Изобретение относится к E-2-арил-2-трифторметил-1-нитроциклопропанам общей формулы I, где X=С, R=R1=Н; X=С, R=Cl, R1=Н; X=С, R=R1=Cl; X=С, R=Br, R1=Н; X=С, R=R1=Br; X=С, R=C1-С3-алкил, R1=Н; X=С, R=NO2, R1=Н; X=С, R=CO2Alk, R1=Н; X=С, R=CF3, R1=Н; X=С, R=ОМе, R1=Н; X=С, R=R1=ОМе; X=С, R=F, R1=Н; X=С, R-R1=-ОСН2O-; X=N, R=R1=Н. Также предложен способ получения соединений I, заключающийся в порционном прибавлении 4-15-кратных мольных избытков бромнитрометана и неорганического (предпочтительно карбонат калия) или органического (предпочтительно 1,1-диметил-1,4,5,6-тетрагидропиримидин) основания к раствору соответствующего α-(трифторметил)стирола в полярном растворителе, предпочтительно диметилсульфоксиде (в случае неорганического основания) и 1,1,3,3-тетраметилмочевине или N,N-диметилформамиде (в случае органического основания) при комнатной температуре. Технический результат – получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине в качестве противоопухолевых агентов в отношении клеток рака прямой кишки и миелогенного лейкоза человека. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 14 пр.
Изобретение относится к новым 2-аминозамещенным 6-метокси-4-трифторметил-9H-пиримидо[4,5-b]индолам общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, а также к новым соединениям формулы (II), которые являются предшественниками соединений формулы (I). Соединения формулы I обладают противоопухолевой активностью и применимы в терапии миелогенного лейкоза и рака толстой кишки. В формуле (I)
R=C1-С6-алкил; С1-С3-алкил-O-СН2СН2-;R1C6H4CH2-, где R1=Н, Me, МеО; , где R2=Н или Me. В формуле (II) X означает S (IIa), SO2 (IIb). Способ получения соединений формулы (I) включает внутримолекулярную циклизацию N-(5-йод-2-метилтио-6-трифторметилпиримидин-4-ил)-N-метил-N-(4-метоксифенил)амина с образованием 9-метил-2-метилтио-6-метокси-4-трифторметил-9H-пиримидо[4,5-b]индола при нагревании в присутствии основания и катализатора, последующее его окисление и нуклеофильное замещение 2-метилсульфонильной группы в полученном продукте соответствующим первичным амином. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 пр.
