Патенты автора Митюшина Ольга Андреевна (RU)
Изобретение относится к новым 2-аминозамещенным 6-метокси-4-трифторметил-9H-пиримидо[4,5-b]индолам общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, а также к новым соединениям формулы (II), которые являются предшественниками соединений формулы (I). Соединения формулы I обладают противоопухолевой активностью и применимы в терапии миелогенного лейкоза и рака толстой кишки. В формуле (I)
R=C1-С6-алкил; С1-С3-алкил-O-СН2СН2-;R1C6H4CH2-, где R1=Н, Me, МеО; , где R2=Н или Me. В формуле (II) X означает S (IIa), SO2 (IIb). Способ получения соединений формулы (I) включает внутримолекулярную циклизацию N-(5-йод-2-метилтио-6-трифторметилпиримидин-4-ил)-N-метил-N-(4-метоксифенил)амина с образованием 9-метил-2-метилтио-6-метокси-4-трифторметил-9H-пиримидо[4,5-b]индола при нагревании в присутствии основания и катализатора, последующее его окисление и нуклеофильное замещение 2-метилсульфонильной группы в полученном продукте соответствующим первичным амином. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 пр.
