Патенты автора РИЧАРДСОН Кристин Мэри (GB)
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,4-ТРИАЗИН-3-АМИНА // 2771819
Группа изобретений относится к области фармацевтической химии и представляет собой применение соединение формулы A1 (его фармацевтически приемлемой соли) или 6-(2-хлор-6-метилпиридин-4-ил)-5-(4-фторфенил)-1,2,4-триазин-3-амина (его фармацевтически приемлемой соли) в производстве лекарственного средства для лечения рака, опосредованного активностью рецептора A1 и/или рецептора А2а. В формуле А1 A представляет собой CyAA или HetAA; CyAA представляет собой 6-членную ароматическую карбоциклическую систему, где группа CyAA имеет в положении 3, относительно точки присоединения к триазиновому кольцу, заместитель R4a и при необходимости имеет один или более дополнительный заместитель R4a; HetAA представляет собой 6-членную гетероциклическую группу, которая может быть ароматической, полностью насыщенной или частично ненасыщенной, и которая содержит один или два гетероатома, выбранных из O и N, при этом группа HetAA имеет в положении 3, относительно точки присоединения к триазиновому кольцу, заместитель R4b, и при необходимости имеет один или более дополнительный заместитель R4b; B представляет собой CyBB или HetBB; CyBB представляет собой фенил, необязательно имеющий один или более заместитель R4c; HetBB представляет собой 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, которая содержит один или два атома N; R4a - R4с являются такими, как указано в формуле изобретения. При условии, что соединение А1 не является 5-(2-хлорфенил)-6-(3,4-диметоксифенил)-[1,2,4]триазин-3-иламином или 5-(2-хлорфенил)-6-(3,4,5-триметоксифенил)-[1,2,4]триазин-3-иламином. Технический результат – применение производных 1,2,4-триазин-3-амина в производстве лекарственного средства для лечения рака, опосредованного активностью рецептора A1 и/или рецептора А2а. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 пр.
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,4-ТРИАЗИН-4-АМИНА // 2625791
Изобретение относится к соединению формулы Iyd или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы Iyd обладают ингибирующей активностью в отношении А1 рецептора или А2а рецептора. В формуле Iyd
В представляет собой СуВВ; СуВВ представляет собой фенил, необязательно имеющий один или более заместителей R4c; R4b, R4b' и R4c представляют собой, в каждом случае независимо, атом галогена; CN; С1-8 алкил, который необязательно имеет один или более заместителей, выбранных из атомов галогенов, OR5a; С3-8 циклоалкил; Heta; OR8; N(R9f)(R9g); =O; rr2 равен 0-1; ss и tt равны, независимо в каждом случае, 0 или 1, при условии, что ss и tt не могут одновременно быть равны 0; L1 и L2 оба представляют собой одинарные связи; R8 представляет собой, в каждом случае независимо, С1-8 алкил, который необязательно имеет один или более заместителей, выбранных из атомов галогенов; Heta представляет собой, в каждом случае независимо, 3-6-членное гетероциклическое полностью насыщенное кольцо, и которое содержит один или два гетероатома, выбранных из О и N; R5a, R9f, R9g представляют собой, независимо в каждом случае, Н; С1-10 алкил. Изобретение также относится к индивидуальным соединениям, к применению соединения, к фармацевтической композиции и к способу получения соединения формулы Iyd. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибирующей активностью в отношении А1 рецептора или А2а рецептора. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 7 пр.
