Патенты автора ДУОНГ Тьен Т. (US)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I, где каждый R1, R2, R4 и R5 независимо выбран из H и галогена; R3 представляет собой C1-8 алкил, галоген или -OR17; при том, что заместитель указанного алкила выбран из одного или более R20; R6 представляет собой Н; R7 представляет собой Н или незамещенный C1-8 алкил; R8 выбран из H, OR9, NR10R11; R9 представляет собой Н или незамещенный C1-8 алкил; R10 независимо представляет собой Н или незамещенный C1-8 алкил; R11 независимо представляет собой Н или незамещенный C1-8 алкил; R17 представляет собой Н, незамещенный С1-8 алкил; каждый R18 независимо представляет собой Н, незамещенный С1-8 алкил; каждый R19 представляет собой Н; каждый R20 независимо выбран из галогена; m равен 0 или 1; n равен 0, 1, 2; или фармацевтически приемлемая соль любого из приведенных выше соединений; при условии, что (a) когда m равен 1, тогда n не равен 0; (b) когда m равен 1, тогда R8 представляет собой OR9 или NR10R11; (c) когда m равен 0 и n равен 0, тогда R8 представляет собой H; и (d) когда m равен 0, и n не равен 0, тогда R8 не представляет собой H. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и применению соединения по п. 1 для лечения воспалительного заболевания или воспалительного патологического состояния у субъекта, где воспалительное заболевание или воспалительное патологическое состояние выбрано из сухости глаз и послеоперационного воспаления. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, модулирующие N-формилпептидный рецептор 2 (FPR2). 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 7 табл., 7 пр.
Формула I
Изобретение относится к применению соединения, представленного формулой II, его энантиомеров, диастереоизомеров или фармацевтически приемлемых солей в лечении расстройства, связанного с модулированием N-формилпептидного рецептора 1 (FPRL-1). В формуле II a равен 1 и b равен 0; a равен 0 и b равен 1; a равен 1 и b равен 1; R1 представляет собой C1-8 алкил, необязательно замещенный гидроксилом, -NR11R12 или -OR13; R2 представляет собой C1-8 алкил, необязательно замещенный C6-10 арилом, амидом или гетероциклом, причем гетероцикл представляет собой 3-10-членное ароматическое кольцо, содержащее по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N; одна метиленовая группа алкила может быть замещена серой или сульфонилом; R3 представляет собой водород или галоген; R4 представляет собой водород; R5 представляет собой галоген, -CF3 или -S(O)nR14; n равен 0, 1 или 2; R6 представляет собой водород; R7 представляет собой водород или галоген; R8 представляет собой водород или C1-8 алкил; R9 представляет собой водород, C1-8 алкил, необязательно замещенный гидроксилом, или C6-10 арил; R10 представляет собой водород, C1-8 алкил, необязательно замещенный гидроксилом, или C6-10 арил; R9a представляет собой водород или C1-8 алкил, необязательно замещенный гидроксилом; R10a представляет собой водород или C1-8 алкил, необязательно замещенный гидроксилом; R11 представляет собой водород или C1-8 алкил; R12 представляет собой водород или C1-8 алкил; R13 представляет собой водород или C1-8 алкил; R14 представляет собой CF3 или C1-8 алкил. При этом расстройство, связанное с модулированием N-формилпептидного рецептора 1, выбрано из группы, состоящей из воспалительных заболеваний глаз, включая, но не ограничиваясь этим, увеит, сухость глаз, кератит, аллергическое заболевание глаз, инфекционный кератит, герпетический кератит, роговичный ангиогенез, лимфангиогенез, ретинит, хориоидит, острую мультифокальную плакоидную пигментную эпителиопатию, болезнь Бехчета, послеоперационное заживление сетчатки, влажную и сухую возрастную дегенерацию желтого пятна (ARMD); системных воспалительных заболеваний; боли; иммунологических расстройств; заживления кожных ран; ожогов; розовых угрей; атопического дерматита; угревой сыпи; псориаза; себорейного дерматита; актинических кератозов; обыкновенных бородавок, фотостарения; ревматоидного артрита и родственных воспалительных расстройств. 38 з.п. ф-лы, 5 табл., 4 пр.
формула II
Изобретение относится к соединению, представленному формулой I, его энантиомерам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают действием модулятора N-формилпептидного рецептора 2 (FPR2). В формуле I R1 представляет собой галоген, фторированный C1-8 алкил или перфторированный C1-8 алкил; R2 представляет собой H; R3 представляет собой H; R4 представляет собой H; R5 представляет собой H; R6 представляет собой H, C1-8 алкил или -CH2C6-10арил; R6a представляет собой H; R7 представляет собой H или C1-8 алкил; R8 представляет собой H; R9 представляет собой H; R10 представляет собой -(CH2)nOR16, -(CH2)nS(O)2OH, -(CH2)nC(O)R17, -(CH2)nOS(O)2OH, -(CH2)nNR18R19, -(CH2)nP(O)(OC1-6 алкил)2 или гетероцикл, где гетероцикл представляет собой ароматическое моноциклическое 5-6-членное кольцо, содержащее по меньшей мере один гетероатом, выбранный из азота; R16 представляет собой H или -C(O)(C1-8 алкил); R17 представляет собой OH или -OC1-8 алкил; R18 выбран из группы, состоящей из H, -C(O)R17 и -S(O)2N(C1-8 алкил)2; R19 представляет собой H и n равен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8. Изобретение относится также к промежуточным соединениям, используемым для получения соединений формулы I, фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы I, и к применению указанных соединений для лечения состояния, облегчаемого модуляцией FPR2. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл., 9 пр.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой I, его энантиомерам, диастереомерам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают действием модулятора N-формил-пептидного рецептора 2. В формуле I R1 представляет собой галоген или -CF3; R2 представляет собой C1-8 алкил; R3 представляет собой H; R4 представляет собой C1-8 алкил; R5 представляет собой H; R6 представляет собой H; R7 представляет собой H или C1-8 алкил. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и их применению для лечения глазного воспалительного заболевания, связанного с модуляцией N-формил-пептидного рецептора 2. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 пр.
формула I
Изобретение относится к соединению, представленному формулой II, его энантиомерам, диастереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении N-формилпептидного рецептора-1 (FPRL-1). В формуле II а равен 1, b равен 0 или а равен 1, b равен 1; R1 представляет собой -ОН; R2 представляет собой C1-8 алкил, необязательно замещенный С6-10 арилом, амидной группой или гетероциклом, где гетероцикл представляет собой 3-10-членное ароматическое кольцо, которое содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из азота, причем одна метиленовая группа в алкиле может быть заменена серой или сульфонилом; R3 представляет собой водород или галоген; R4 представляет собой водород; R5 представляет собой галоген, -CF3 или -S(O)nR14; n равен 0, 1 или 2; R6 представляет собой водород; R7 представляет собой водород или галоген; R8 представляет собой водород или С1-8 алкил; R9 представляет собой водород, С1-8 алкил, необязательно замещенный гидроксильной группой, или С6-10 арил; R10 представляет собой водород, С1-8 алкил, необязательно замещенный гидроксильной группой, или С6-10 арил; R9a представляет собой водород или С1-8 алкил, необязательно замещенный гидроксильной группой; R10a представляет собой водород или C1-8 алкил, необязательно замещенный гидроксильной группой; R14 представляет собой CF3 или С1-8 алкил. 11 з.п. ф-лы, 5 табл., 4 пр.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой II, или его фармацевтически приемлемым солям, где R6 представляет собой -СН2-(С6-10)арил или -СН2-гетероцикл, где гетероцикл представляет собой пиридин или индол; R7 представляет собой Н, F или метил; R8 представляет собой Br или F; R9 представляет собой Н, F или метил; R10 представляет собой ОН или NH2; и включая конкретные структуры или их фармацевтически приемлемые соли. Также изобретение относится к соединению, представленному формулой III, или его фармацевтически приемлемым солям, где R11 представляет собой C1-С6 алкил; R12 представляет собой Н; R13 представляет собой Br; R14 представляет собой Н; R15 представляет собой ОН или NH2; R16 представляет собой C1-С6 алкил. Технический результат – производные арилмочевины в качестве модуляторов N-формилпептидного рецептора-1 ( FPRL-1). 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 6 табл., 6 пр.
, ,
и .
