Патенты автора Баскакова Светлана Анатольевна (RU)

Изобретение относится к новым N-арил-4-(5-нитрофуран-2-ил)-пиримидин-5-аминам общей формулы I и способу их получения, заключающемуся в том, что 5-бром-4-(5-нитрофуран-2-ил)пиримидин (6) смешивают с соответствующим ариламином, взятым в 1,5-кратном избытке, ацетатом палладия (II) и 1,1'-бис(дифенилфосфино)ферраценом, взятыми в каталитических количествах, и фосфатом калия, взятым в 2,5-кратном избытке, полученную смесь растворяют в дегазированном 1,4-диоксане и нагревают при 85°С и интенсивном перемешивании в течение не менее 15 часов, с последующим отгоном растворителя на роторном испарителе при пониженном давлении и полученный остаток подвергают хроматографическому разделению на колонке с силикагелем с соотношением компонентов в элюенте этилацетат:гексан, равном 1:3. Технический результат: предложен высокоэффективный способ получения 4-(5-нитрофуран-2-ил)-N-фенилпиримидин-5-амина, который обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении кокковых инфекций, вызванных гонококками и/или золотистым стафилококком, а также гнойно-воспалительных инфекционных заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных стафилококками и стрептококками. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к 5-арилзамещенным 4-(5-нитрофуран-2-ил)пиримидинам (Ia-d), а также к способу их получения с использованием промежуточного соединения (II). Полученные соединения (Ia-d и II) могут быть использованы для лечения больных с заболеваниями мочеполовой системы, вызванными золотистым стафилококком или гонококками. Технический результат: предложен высокоэффективный способ получения 5-бром- и 5-арилзамещенных 4-(5-нитрофуран-2-ил)пиримидинов, которые обладают широким спектром антибактериальной активности. 3 н.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.

 


Наверх