Патенты автора ФУРУМОТО Созо (JP)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому производному хинолина формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где А обозначает , или , R1 обозначает галоген или , в которой R4 и R5 каждый независимо представляет водород, низшую алкильную группу, или R4, R5 и атом азота, к которому они присоединены, вместе образуют 6-членное азотсодержащее алифатическое кольцо (при атом азота может быть замещен низшей алкильной группой), или R4 и атом азота, к которому он присоединен, вместе с кольцом А образуют 10-членное азотсодержащее конденсированное бициклическое кольцо (один атом углерода, составляющий азотсодержащее конденсированное бициклическое кольцо, может быть заменен атомом кислорода), и R5 представляет низшую алкильную группу, в которой линия, которую пересекает пунктирная линия, означает связь указанной выше общей формулы с другой структурной составляющей, R2 или R3 каждый независимо представляет NRaRb или -О-низшую алкильную группу (каждая алкильная группа может быть замещена 1-2 заместителями, выбранными из галогена, гидрокси группы), кольцо А является незамещенным или замещено R6 (где R6 обозначает один заместитель, выбранный из галогена, и -О-низшей алкильной группы (каждая алкильная группа может быть замещена 1-2 заместителями, выбранными из галогена, гидрокси группы, Ra и Rb каждый представляет водород или низшую алкильную группу, m и n обозначают целое число от 0 до 1, где по меньшей мере один из R2, R3 и R6 обозначает -O-низшую алкильную группу, замещенную одной гидрокси группой и одним галогеном. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, композиции для диагностики, лечения или профилактики конформационного заболевания, набору для диагностики на основе соединения формулы (I), способу лечения, способу выявления или окрашивания белка β-листовой структуры, способу получения соединения формулы (I) и промежуточным соединениям. Технический результат: получены новые соединения, которые можно использовать для диагностики и лечения конформационных заболеваний, в частности, заболевания (тауопатии), имеющего такой кардинальный симптом, как внутримозговое накопление белка тау, например, болезни Альцгеймера. 10 н. и 7 з.п. ф-лы, 29 ил., 26 табл., 2 пр.

 


Наверх