Патенты автора ЭРРИГО Алиша Б. (US)
Изобретение относится к новой кристаллической форме соли (S)-N-(5-((R)-2-(2,5-дифторфенил)пирролидин-1-ил)-пиразоло[1,5-a]пиримидин-3-ил)-3-гидроксипирролидин-1-карбоксамида, соответствующей формуле (I-HS). Соединение может найти применение для лечения злокачественной опухоли, опосредованной Trk-киназой. Кристаллическая форма (I-HS) имеет основные дифракционные пики XRPD (градусы 2θ) при 18,4±0,2, 29,7±9,2, 23,1±9,2 и 24,9±0,2 и теплоту плавления по показателям DSC-термограммы около 2,415 мВт. Форма является негигроскопичной и демонстрирует менее 2% прироста массы при 25°С и 89% относительной влажности через 24-48 часов при определении методом динамической сорбции пара. Изобретение также относится к вариантам способа получения кристаллической формы I-HS и вариантам способа лечения злокачественной опухоли, описанным в формуле изобретения. Кристаллическая форма (I-HS) обладает стабильностью при хранении и использовании, негигроскопичностью, улучшенными показателями сыпучести, улучшенным профилем наличия примесей, что позволяет обеспечить безопасность при лечении. 11 н. и 16 з.п. ф-лы, 47 ил., 29 табл., 11 пр.
Настоящее изобретение относится к кристаллической полиморфной Форме В гидрохлоридной соли 1-(3-трет-бутил-1-п-толил-1Н-пиразол-5-ил)-3-(5-фтор-2-(1-(2-гидроксиэтил)-1H-индазол-5-илокси)бензил)мочевины, которая характеризуется наличием пиков РПД дифракции (градусы 2θ при ± 0,3) при около 12,3, 13,0, 15,9, 16,9 и 17,6, и к фармацевтической композиции для лечения пролиферативных расстройств, содержащей указанную полиморфную Форму В. Изобретение также относится к способу лечения пролиферативных заболеваний с помощью заявленной фармацевтической композиции, к применению фармацевтической композиции и способу получения указанной полиморфной Формы В. 5 н. и 84 з.п. ф-лы, 7 ил., 23 табл., 10 пр.
