Патенты автора ПЕСЕНТИ Кристина (IT)
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, включая их любую стереохимически изомерную форму, где n равно 1 или 2; Y представляет собой кислород или серу; каждый из R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, дейтерия, С1-С4алкила, возможно замещенного гидрокси или галогеном, такого как гидроксиметил, фторметил, дифторметил, трифторметил, С3-С6циклоалкила, возможно замещенного гидрокси или галогеном, или С1-С4алкилокси; каждый из R3 и R4 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-С4алкила, С1-С4алкилокси, NR9R10, где R9 и R10 независимо представляют собой водород или С1-С4алкил, или 1,2-тиазолидин-1,1-диона; либо две группы R3 или группы R3 и R4 вместе образуют шестичленное гетероциклическое кольцо, содержащее атом азота; R5 выбран из водорода, галогена или представляет собой гетероциклическое кольцо, выбранное из пиримидин-2-ила, пиридин-2-ила или пиразин-2-ила, возможно замещенное галогеном, С1-С4алкилом; R7 представляет собой водород или С1-С4алкил; радикал формулы (а) представляет собой возможно замещенное азетидиновое, пиперидиновое, морфолиновое, оксазепановое или 1,2,3,4-тетрагидроизохинолиновое кольцо, где каждый из R6 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С3-С6спироциклоалкила, фенила, пиразолила, фенокси или бензилокси, где фенильная или пиразолильная группа возможно замещена галогеном, С1-С4алкилом, фторметилом, дифторметилом, трифторметилом. Соединения формулы (I) обладают антагонистическими свойствами в отношении Р2Х7 рецептора. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл., 26 пр.
, (а)
Изобретение относится к соединениям формулы (I),
где А может представлять собой простую связь, двойную связь, О, S, NR3, C(R3)R4, СО, C(O)N(R3), N(R3)C(O) и C(R3)-(CH2)-C(R4); m представляет собой целое число от 1 до 4; n равно 0 или представляет собой целое число от 1 до 4; R1 выбран из группы, состоящей из фенила и 5-членного гетероарила, содержащего один гетероатом S, возможно замещенных одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена, (С1-С6)алкила и (С1-С6)алкоксила; X- представляет собой физиологически приемлемый анион; R2 представляет собой группу формулы (Y)
где р равно 0 или представляет собой целое число от 1 до 4; q равно 0 или представляет собой целое число от 1 до 4; Р отсутствует или выбран из группы, состоящей из СО, N(R3)C(O) и C(O)N(R3); W выбран из группы, состоящей из Н, (С1-С10)алкоксила, фенила, гетероарила, возможно замещенных одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена, ОН, оксо (=O), CO2R3, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкоксила и фенила; где гетероарил представляет собой моно- или бициклическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 9 кольцевых атомов и от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S; R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, атомов галогена, CONH2, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алканоила и (С3-С8)циклоалкила, в качестве селективных антагонистов рецептора М3, к способу их получения, к содержащей их композиции и к их терапевтическому применению при лечении респираторного заболевания, такого как астма и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ). 5 н. и 9 з.п. ф-лы., 2 табл., 34 пр.
