Патенты автора ГУН Юйчуань (US)
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ БРОМОДОМЕНОВ // 2675268
Изобретение относится к кристаллической форме N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамида, где кристаллическая форма имеет профиль порошковой рентгеновской дифракции, содержащий три или более значения пика 2θ±0,2, выбранных из группы, состоящей из: 6,2°, 9,0°, 12,3°, 12,6°, 15,6°, 22,1°, 25,6°, 26,3°, 27,0° и 27,3°. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью ингибировать бромодомены, на основе указанного соединения и способу ее получения. Технический результат – получена новая форма N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамида и фармацевтическая композиция на его основе, которые могут найти применение в медицине для лечения, например, злокачественного новообразования, заболевания почек, аутоиммунных заболеваний. 12 н. и 14 з.п. ф-лы, 6 ил., 4 табл.
Изобретение относится к соединению, имеющему систематическое название 4-(4-{[2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-({3-нитро-4-[(тетрагидро-2Н-пиран-4-илметил)амино]фенил}сульфонил)-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-илокси)бензамид (соединение 1) в форме ангидрата свободного основания кристаллической формы, гидрата свободного основания кристаллической формы, сольвата кристаллической формы, гидрохлоридной соли кристаллической формы или сульфатной соли кристаллической формы. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, имеющей ингибирующую активность по отношению к антиапоптотическим белкам семейства Bcl-2, содержащей терапевтически эффективное количество соединения по изобретению и один или несколько фармацевтически приемлемых наполнителей. Технический результат – кристаллические формы соединения 1, подходящие для применения в качестве активного фармацевтического ингредиента. 4 н. и 17 з.п. ф-лы, 14 ил., 14 табл., 17 пр.
