Патенты автора Белоглазкина Анастасия Александровна (RU)
ДИСПИРОИНДОЛИНОНЫ НА ОСНОВЕ РОДАНИНОВ КАК ИНГИБИТОРЫ Р53-MDM2 БЕЛОК-БЕЛКОВОГО ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ // 2730286
Изобретение относится к соединениям формулы 1, где R1 выбран из группы, включающей 4-этоксифенил, 4-хлорфенил, 4-бромфенил; R2 выбран из группы, включающей фенил, 4-этоксифенил, 2-хлорфенил, 3-хлорфенил, 4-хлорфенил, 4-этилфенил, 3,4-диметоксифенил, 4-метоксифенил, 4-фторфенил, 2-метилфенил; R3 выбран из группы, включающей атом хлора, брома или водорода; R4 представляет собой атом водорода или пропаргил НС≡С-СН2-. Также изобретение относится к способу получения соединений формулы 1, применению в качестве ингибитора белок-белкового взаимодействия MDM2/p53, фармацевтической композиции и лекарственному средству для лечения онкологического заболевания, связанного с белок-белковым взаимодействием MDM2/p53 и способу ингибирования. Технический результат – соединения формулы 1 в качестве ингибиторов белок-белкового взаимодействия MDM2/p53. 6 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 33 пр.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИСПИРОИНДОЛИНОНОВ // 2682678
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения диспироиндолинонов общей формулы 1, где X - S или О; R1 выбран из группы, включающей водород, фенил, фенил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из атома галогена (фтор, хлор, бром), гидрокси-, низшей алкокси-группы (метокси, этокси, изопропилокси, пропаргилокси) или С1-С6 алкила (метил, этил, пропил, бутил, пентил, гексил); R2 выбран из группы, включающей незамещенный пиридил или фенил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из атома галогена (фтор, хлор, бром), гидрокси-, низшей алкокси-группы (метокси, этокси, изопропилокси, пропаргилокси), альдегидной группы или С1-С6 алкила (метил, этил, пропил, бутил, пентил, гексил); R3 выбран из группы, включающей атом галогена, водорода или нитро-группу; R4 представляет собой С1-С5 алкил (метил, этил, пропил, бутил, пентил); R5 представляет собой атом водорода или алкил С1-С3 (метил, этил, пропил), характеризующемуся тем, что 1±0.1 мольных экв. соответствующего имидазолидин-4-она растворяют в одноатомном спирте, взятом в количестве 10 мл на 0.5±0.1 ммоль, и кипятят при температуре 100±10°С в течение 10±2 мин после закипания образовавшегося раствора, затем в кипящую смесь добавляют саркозин, взятый из расчета 2±0.2 экв., и соответствующий изатин, взятый в количестве 2±0.2 экв. по отношению к соответствующему имидазолидин-4-ону, полученную смесь кипят до окончания реакции, затем смесь охлаждают до комнатной температуры, выпавший осадок отфильтровывают на вакууме со стеклянным пористым фильтром и колбой Бунзена. Технический результат: разработан новый способ получения диспиропроизводных на основе 5-арилиден-2-тиоксо-имидазолин-4-онов и 5-арилиден-2-оксо-имидазолин-4-онов, позволяющий получить соединения с высокими выходами. 1 табл., 33 пр.
НОВЫЕ ДИСПИРО-ИНДОЛИНОНЫ, ИНГИБИТОРЫ MDM2/p53 ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ // 2629750
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным диспиро-индолинонам формулы 1 или к их фармацевтически приемлемым солям, или оптическим изомерам, где R1 выбран из группы, включающей фенил, возможно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из атома галогена, низшей алкокси-группы; R2 выбран из группы, включающей атом водорода, незамещенный пиридил или фенил, возможно замещенный заместителем, выбранным из атома галогена, низшей алкокси-группы, C1-С6алкила или -O-С5циклоалкила; R3 выбран из группы, включающей атом галогена или водорода; R4 представляет собой C1-С5алкил; R5 выбран из группы, включающей атом водорода, метил или пропаргил НС≡С-СН2-. Также изобретение относится к активному компоненту на основе соединения формулы 1, фармацевтической композиции на основе указанного активного компонента, лекарственному средству на основе указанного активного компонента или фармацевтической композиции, способу ингибирования белок-белкового взаимодействия MDM2/p53. Технический результат: получены новые производные диспиро-индолинона, полезные при лечении онкологического заболевания. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 15 пр.
