Патенты автора ФЕНСТЕР Эрик (US)

(2S,4R)-5-(5'-ХЛОР-2'-ФТОРБИФЕНИЛ-4-ИЛ)-4-(ЭТОКСИОКСАЛИЛАМИНО)-2-ГИДРОКСИМЕТИЛ-2-МЕТИЛПЕНТАНОВАЯ КИСЛОТА // 2726623

Изобретение относится к соединению, имеющему структуру (1), или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойством ингибитора неприлизина. Изобретение относится также к кристаллической форме (2S,4R)-5-(5'-хлор-2'-фтор-[1,1'-бифенил]-4-ил)-4-(2-этокси-2-оксоацетамидо)-2-(гидроксиметил)-2-метилпентаноата кальция, способам получения указанного соединения и кристаллической формы, содержащей их фармацевтической композиции, пероральной и внутривенной лекарственным формам, применению указанного соединения или кристаллической формы для изготовления лекарственного средства для лечения гипертонии, сердечной недостаточности или почечной недостаточности и способам лечения гипертонии, сердечной недостаточности или почечной недостаточности с их использованием. 12 н. и 13 з.п. ф-лы, 9 ил., 14 табл., 7 пр. (1)

(2R,4R)-5-(5′-ХЛОР-2′-ФТОРБИФЕНИЛ-4-ИЛ)-2-ГИДРОКСИ-4-[(5-МЕТИЛОКСАЗОЛ-2-КАРБОНИЛ)АМИНО]ПЕНТАНОВАЯ КИСЛОТА // 2715241

Изобретение относится к соединению, имеющему структуру (I), или его фармацевтически приемлемой соли. Соединение (I) получают сочетанием этилового эфира (2R,4R)-4-амино-5-(5'-хлор-2'-фторбифенил-4-ил)-2-гидроксипентановой кислоты с 5-метилоксазол-2-карбоновой кислотой. В кристаллической форме соединение (2R,4R)-5-(5'-хлор-2'-фторбифенил-4-ил)-2-гидрокси-4-[(5-метилоксазол-2-карбонил)амино]пентановая кислота получают путем (a) сочетания этилового эфира (2R,4R)-4-амино-5-(5'-хлор-2'-фторбифенил-4-ил)-2-гидроксипентановой кислоты с 5-метилоксазол-2-карбоксилатом натрия с получением (2R,4R)-5-(5'-хлор-2'-фторбифенил-4-ил)-2-гидрокси-4-[(5-метилоксазол-2-карбонил)амино]пентановой кислоты; (b) обработки (2R,4R)-5-(5'-хлор-2'-фторбифенил-4-ил)-2-гидрокси-4-[(5-метилоксазол-2-карбонил)амино]пентановой кислоты этилацетатом и гексаном до полного растворения; и (c) выделения полученного твердого вещества при комнатной температуре. Соединение (I) обладает активностью, ингибирующей неприлизин, и предназначено для лечения гипертензии, легочной гипертензии, сердечной недостаточности или почечной недостаточности. 14 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 1 табл., 4 пр. (I)

ИНГИБИТОРЫ НЕПРИЛИЗИНА // 2629930

Изобретение относится к соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают способностью ингибировать активность неприлизина (NEP). В формуле I R1 выбирают из Н, -С1-8алкила, -C1-6алкилен-ОС(О)R10, -СН2-пиридинила, -(СН2)2-пиридинила и ; R10 выбирают из -C1-6алкила, -O-C1-6алкила и -CH(R15)-NHC(О)O-C1-6алкила; R14 представляет собой -C1-6алкил; R15 представляет собой -СН(СН3)2; R2 представляет собой -OR21 или -CH2OR21; и R3 представляет собой Н или -СН3; где R21 представляет собой Н; или R2 взят вместе с R3 с образованием -СН2-СН2-; Z выбирают из -СН- и -N-; R4 выбирают из Н, -C1-8алкила, -С1-3алкилен-O-С1-8алкила, -C1-3алкилен-С6-10арила, -[(СН2)2О]1-3СН3 и ; R44 представляет собой -C1-6алкил; а равно 0 или 1; R5 выбирают из галогена, -СН3, -CF3 и -CN; b равно 0 или целому числу от 1 до 3; каждый R6 независимо выбирают из галогена, -ОН, -СН3, -ОСН3, -CN и -CF3, причем каждая алкильная группа в R1 и R4 необязательно замещена 1-8 атомами фтора и метиленовый линкер на бифениле необязательно замещен одной или двумя -C1-6алкильными группами. Изобретение относится также к способу получения соединений формулы I, содержащей их фармацевтической композиции и применению указанных соединений для получения лекарственного средства для лечения гипертензии, сердечной недостаточности или почечного заболевания. 4 н. и 36 з.п. ф-лы, 16 пр.