Патенты автора ЧЭРН Цзи-Ван (CN)
ИНГИБИТОРЫ ДЕАЦЕТИЛАЗ ГИСТОНОВ (HDACS) // 2629947
Изобретение относится к новому соединению формулы X или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибитора деацетилаз гистонов (HDAC). Соединения могут быть использованы в качестве активных агентов для фармацевтических композиций пригодных для применения в лечении опухолевого заболевания, связанного с нарушением активности HDAC. Такое заболевание может представлять собой карциному поджелудочной железы, гепатоцеллюлярную карциному, опухоли толстой кишки, опухоли молочной железы, опухоли предстательной железы, лимфомы и кожные опухоли. В частности, опухолевые заболевания могут представлять собой меланому и базальные карциномы, крупноклеточный рак легкого, аденокарциномы легкого, мелкоклеточный рак легкого, рак желудка, аденокарциномы яичника, промиелоцитарный лейкоз, хронический миелоцитарный лейкоз или острый лимфоцитарный лейкоз. В формуле X
(I) R1 представляет собой водород, (C1-C6)алкил или (С3-С6)циклоалкил; R2 представляет собой (С6)арил, (С6)арил(С1-С6)алкил, гетероарил(С1-С6)алкил, где гетероарил представляет собой 5-членную моноциклическую кольцевую систему, содержащую один гетероатом в кольце, выбранный из азота, где указанная система конденсирована с бензольным кольцом, гало(С6)арил(С1-С6)алкил или (С1-С6)алкокси(С6)арил(С1-С6)алкил; R3 представляет собой N-гидроксиамино-оксо(С2-С6)алкенил; R4 представляет собой водород, N-гидроксиамино-оксо(С2-С6)алкенил или N-гидроксиаминокарбонил(С6)арил(С1-С6)алкилен; R5 представляет собой водород, галоген, N-гидроксиамино-оксо(С2-С6)алкенил, N-гидроксиаминокарбонил(С6)арил(С1-С6)алкилен или (2E)-3-N-(2-аминофенил)-3-оксо-пропенил; и R6 представляет собой водород, N-гидроксиамино-оксо(С2-С6)алкенил, N-гидроксиаминокарбонилфенил или N-гидроксиаминокарбонил(С6)арил(С1-С6)алкилен; или (II) каждый из R1, R2, R5 и R6 является таким, как определено выше в (I); R3 представляет собой водород или N-гидроксиамино-оксо(С2-С6)алкенил; и R4 представляет собой N-гидроксиамино-оксо(С2-С6)алкенил или N-гидроксиаминокарбонил(С6)арил(С1-С6)алкилен; или (III) каждый из R1, R2, R4 и R6 является таким, как определено выше в (I); R3 является таким, как определено выше в (II); и R5 представляет собой N-гидроксиамино-оксо(С2-С6)алкенил, N-гидроксиаминокарбонил(С6)арил(C1-C6)алкилен или (2Е)-3-N-(2-аминофенил)-3-оксо-пропенил;или (IV) каждый из R1, R2, R4, R5 является таким, как определено выше в (I); R3 является таким, как определено выше в (II); и R6 представляет собой N-гидроксиамино-оксо(С2-С6)алкенил, N-гидроксиаминокарбонилфенил или N-гидроксиаминокарбонил(С6)арил(С1-С6)алкилен; или (V) каждый из R1, R2, R5 и R6 является таким, как определено выше в (III); R3 представляет собой водород; и R4 представляет собой галоген. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 6 пр.
