Патенты автора СИОДЗАКИ Макото (JP)

Изобретение относится к конкретным производным дигидропиримидин-2-она, указанным в п.1 формулы изобретения, их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе, лекарственному средству, способу ингибирования RORγ, способу лечения заболеваний и применению. Технический результат – производные дигидропиримидин-2-она, обладающие ингибирующим действием на родственные ретиноидным орфанные гамма-рецепторы (RORγ), применяемые для лечения заболевания, опосредованного ингибированием RORγ, выбранного из группы, состоящей из аутоиммунных, аллергических, метаболических заболеваний, сухости глаз и фиброза. 8 н. и 26 з.п. ф-лы, 6 табл., 360 пр.

Изобретение относится к новому соединению общей формулы [I] и его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибитора Янус-киназы, в частности Янус-киназы 3 и Янус-киназы 2. Соединения могут быть использованы для получения лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания, выбранного из группы, состоящей из отторжения трансплантата органов, реакции «трансплантат против хозяина» после трансплантации, аутоиммунного заболевания, аллергических заболеваний и хронического миелопролиферативного заболевания. Заболевание может быть выбрано из ревматоидного артрита, псориаза, атопического дерматита или заболевание, вызванное с сухостью глаз. В общей формуле [I] Ra одинаковые или разные и каждый представляет собой (1) C1-6 алкил или (2) атом галогена, n1 представляет собой целое число, выбранное из чисел от 0 до 2, Rb одинаковые или разные и каждый представляет собой (1) C1-6 алкил или (2) атом галогена, n2 представляет собой целое число, выбранное из чисел от 0 до 2, m1 представляет собой целое число, выбранное из чисел от 0 до 3, m2 представляет собой целое число, выбранное из чисел от 1 до 4, Ха=Xb представляет собой (1) СН=СН, (2) N=CH или (3) CH=N, X представляет собой (1) атом азота или (2) C-Rd, где Rd представляет собой атом водорода или атом галогена, Rc представляет собой группу, выбранную из следующих групп (1)-(6): (1) атом водорода, (2) С1-6 алкил, необязательно замещенный 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из следующей ниже группы А, (3) -C(=O)-Rcl, (4) -C(=O)-O-Rc2, (5) -C(=O)-NRc3Rc4, где Rcl, Rc2, Rc3, Rc4 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой (i) атом водорода или (ii) С1-6 алкил, необязательно замещенный 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из следующей ниже группы А, или (6) группы следующей формулы в которой Ya представляет собой группу, выбранную из следующих групп (i)-(iii) (i) С1-6 алкилен, (ii) -С(=O)- или (iii) -С(=O)-O-, кольцо Т представляет собой (i) фенил, (ii) С3-10 циклоалкил или (iii) насыщенный моногетероциклил, который содержит 1 атом азота, а также атомы углерода, и число атомов, составляющих кольцо, составляет 3-7, Rc5 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой (i) циано или (ii) нитрогруппу р представляет собой целое число, выбранное из чисел от 0 до 1, группа А представляет собой группу, состоящую из (a) гидроксила, (b) С1-6 алкокси, (c) циано, (d) C1-6 алкоксикарбонила, (e) С1-6 алкилкарбонилокси и (f) С2-6 алкенилокси. 20 н. и 40 з.п. ф-лы, 33 табл., 8 пр.

 


Наверх