Патенты автора ХАРА Ёсинори (JP)

Представленная группа изобретений относится к новому соединению, а именно к дигидрату динатриевой соли соединения [10], представленного формулой [9], или его кристаллической форме, демонстрирующей порошковую рентгеновскую дифрактограмму, имеющую пики с дифракционным углом (2θ): 4.9°±0.2°, 12.3°±0.2°, 14.2°±0.2°, 14.5°±0.2°, 15.0°±0.2°, 15.5°±0.2°, 16.5°±0.2°, 18.1°±0.2°, 18.4°±0.2°, 18.6°±0.2°, 19.2°±0.2°, 20.0°±0.2°, 21.3°±0.2° или 22.7°±0.2°, 23.3°±0.2° и 24.8°±0.2°, при применении CuKα-излучения. Кроме того, описан способ получения дигидрата динатриевой соли, представленного формулой [9], включающий отщепление трет-бутила от соединения формулы [8] путем обработки его кислотой, выбранной из п-толуолсульфокислоты или фосфорной кислоты, где кислоту применяют в количестве от 1.0 до 3.0 эквивалентов относительно соединения формулы [8] и где реакцию осуществляют в присутствии растворителя, выбранного из ацетонитрила, воды или смеси этих растворителей; где температура реакции составляет от 40 до 60ºC и где время реакции составляет от 5 до 24 часов; с последующим образованием соединения формулы [9] с гидроксидом натрия. Технический результат: получено и описано новое соединение, которое может быть использовано в качестве промежуточного соединения в способе получения производного 7H-пирроло[2,3-d]пиримидина, который может применяться в качестве ингибитора Янус-киназы (JAK). 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 ил., 8 табл., 32 пр. .

Изобретение относится к новому соединению общей формулы [I] и его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибитора Янус-киназы, в частности Янус-киназы 3 и Янус-киназы 2. Соединения могут быть использованы для получения лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания, выбранного из группы, состоящей из отторжения трансплантата органов, реакции «трансплантат против хозяина» после трансплантации, аутоиммунного заболевания, аллергических заболеваний и хронического миелопролиферативного заболевания. Заболевание может быть выбрано из ревматоидного артрита, псориаза, атопического дерматита или заболевание, вызванное с сухостью глаз. В общей формуле [I] Ra одинаковые или разные и каждый представляет собой (1) C1-6 алкил или (2) атом галогена, n1 представляет собой целое число, выбранное из чисел от 0 до 2, Rb одинаковые или разные и каждый представляет собой (1) C1-6 алкил или (2) атом галогена, n2 представляет собой целое число, выбранное из чисел от 0 до 2, m1 представляет собой целое число, выбранное из чисел от 0 до 3, m2 представляет собой целое число, выбранное из чисел от 1 до 4, Ха=Xb представляет собой (1) СН=СН, (2) N=CH или (3) CH=N, X представляет собой (1) атом азота или (2) C-Rd, где Rd представляет собой атом водорода или атом галогена, Rc представляет собой группу, выбранную из следующих групп (1)-(6): (1) атом водорода, (2) С1-6 алкил, необязательно замещенный 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из следующей ниже группы А, (3) -C(=O)-Rcl, (4) -C(=O)-O-Rc2, (5) -C(=O)-NRc3Rc4, где Rcl, Rc2, Rc3, Rc4 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой (i) атом водорода или (ii) С1-6 алкил, необязательно замещенный 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из следующей ниже группы А, или (6) группы следующей формулы в которой Ya представляет собой группу, выбранную из следующих групп (i)-(iii) (i) С1-6 алкилен, (ii) -С(=O)- или (iii) -С(=O)-O-, кольцо Т представляет собой (i) фенил, (ii) С3-10 циклоалкил или (iii) насыщенный моногетероциклил, который содержит 1 атом азота, а также атомы углерода, и число атомов, составляющих кольцо, составляет 3-7, Rc5 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой (i) циано или (ii) нитрогруппу р представляет собой целое число, выбранное из чисел от 0 до 1, группа А представляет собой группу, состоящую из (a) гидроксила, (b) С1-6 алкокси, (c) циано, (d) C1-6 алкоксикарбонила, (e) С1-6 алкилкарбонилокси и (f) С2-6 алкенилокси. 20 н. и 40 з.п. ф-лы, 33 табл., 8 пр.

 


Наверх