Патенты автора БРЕКЕЛЬМАНН Мартин (DE)
Настоящее изобретение относится к новому полиморфу 1 [(S)-1-карбамоил-2-(фенилпиримидин-2-иламино)этил]амида 2-(2-метиламинопиримидин-4-ил)-1Н-индол-5-карбоновой кислоты и способу его получения. Полиморф 1 указанного соединения обладает свойствами ингибитора IkB киназы и может быть использован для лечения воспалительного, иммунологически или метаболически опосредованного острого и хронического артрита, артропатий, ревматоидного артрита, дегенеративных заболеваний суставов, спондилеза, диабета II типа, воспалительного заболевания кишечника, потери хряща после травмы сустава или сравнительно долгого периода иммобилизации сустава после травмы мениска или надколенника, или разрыва связок, или заболеваний соединительной ткани, миалгий или нарушения метаболизма костной ткани, а также для лечения боли, включая острые боли и хронические боли. Полиморф 1 имеет характеристические отражения в порошковой рентгенограмме с использованием CuK-альфа1 излучения в режиме отражения при углах 2 тета (в градусах), составляющие 14,9±0,2, 19,4±0,2, 19,7±0,2, 20,0±0,2, 22,3±0,2, 25,0±0,2. Способ получения полиморфа 1 включает нагревание полиморфа 2 указанного соединения в смеси ацетона и воды до температуры от 50 до 60°С, охлаждение смеси до температуры от 20 до 25°С и выделение выпавшего осадка. При этом полиморф 2 имеет характеристические отражения в порошковой рентгенограмме с использованием CuK-альфа1 излучения в режиме отражения при углах 2 тета (в градусах), составляющие 5,8±0,2, 6,7±0,2, 9,3±0,2, 11,2±0,2, 16,5±0,2, 18,1±0,2, 19,4±0,2, 22,1±0,2, а также показатели пиков ДСК 222,1±1; 248,1±1; 251±1 при скорости нагрева 10°С в минуту. Полиморфная форма 1 является термодинамически стабильной, обладает низкой гигроскопичностью и стабильностью. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл., 5 ил.
