Патенты автора БАО Жушэн (CN)
Изобретение относится к способу получения Празиквантела. Способ включает следующие стадии: 1) β-фенэтиламин и хлорацетилхлорид подвергают реакции конденсации в присутствии щелочного вещества с получением соединения формулы II; 2) соединение формулы II и этаноламин подвергают реакции замещения с получением соединения формулы III; 3) соединение формулы III и циклогексанкарбонилхлорид подвергают реакции ацилирования в присутствии щелочного вещества с получением соединения формулы IV; 4) соединение формулы IV подвергают реакции окисления в присутствии окислителя с получением соединения формулы V; и 5) соединение формулы V подвергают реакции циклизации в присутствии циклизующего агента с получением Празиквантела в качестве соединения формулы I. Формулы I, II, III, IV и V приведены в формуле изобретения. Стадию 2) осуществляют без растворителя. Стадию 1), стадию 3), стадию 4) или стадию 5) осуществляют по меньшей мере с одним апротонным органическим растворителем в качестве растворителя. Температура реакции стадии 1), стадии 2), стадии 3), стадии 4) или стадии 5) составляет от -10°C до 100°C. Также предложены промежуточные соединения, способы их получения и применение. Изобретение предлагает простой, экономически эффективный и экологически безопасный способ получения Празиквантела с высокими выходом и чистотой. 7 н. и 13 з.п. ф-лы, 25 пр.
Изобретение относится к соединению формулы III или его фармацевтически приемлемым солям, которое является новым ключевым промежуточным соединением в синтезе шистосомицидного средства празиквантела. Изобретение относится также к способу получения соединения формулы III, способу получения соединения формулы IV и применению соединения формулы III или его фармацевтически приемлемых солей для получения шистосомицидного средства празиквантела. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 15 пр.
