Патенты автора ЧИЗМАН Эдвард Х. (US)
Изобретение в целом относится к фармацевтически приемлемой соли соединения формулы (IV), где соль содержит галогенидный, фосфатный, сульфатный, трифторацетатный, толуолсульфонатный, ацетатный, мезилатный (метансульфонатный) или бензоатный анион; R1 представляет собой фенил, который необязательно замещен галогеном или C1-6 алкилом; R3, R4, R5 и R6 могут быть одинаковыми или различными и по отдельности представляют собой водород или галоген; m равно 3; n равно 1. Фармацевтически приемлемую соль соединения формулы (IV) получают взаимодействием соединения формулы (II), где каждый из R2, одинаковых или различных, представляет собой водород или трет-бутоксикарбонил, при условии, что по крайней мере один из R2 представляет собой трет-бутоксикарбонил, с кислотой с образованием фармацевтически приемлемой соли соединения формулы (IV). Также изобретение относится к способу получения фармацевтически приемлемой соли соединения формулы (V), включающему реакцию фармацевтически приемлемой соли соединения формулы (IV) с источником фторида в присутствии аммониевой, карбонатной или бикарбонатной соли с образованием фармацевтически приемлемой соли соединения формулы (V). Изобретение относится к соли формулы (VI) и (VII), где X является формиатом или аскорбатом соответственно. Соединения формулы (VI) и (VII) предназначены для приготовления фармацевтической композиции для визуализации сердечной недостаточности у субъекта. 14 н. и 33 з.п. ф-лы, 7 табл., 10 ил., 32 пр.
Изобретение относится к вариантам способа синтеза радиофармацевтического препарата, имеющего формулу, приведенную ниже, и его предшественников. В указанной формуле R1 означает алкил; R2 означает водород или галоген; W представляет собой -O-CH2; R3 представляет собой алкил, замещенный изотопом 18F, алкоксил, замещенный изотопом 18F, или алкоксиалкил, замещенный изотопом 18F, и n равно 1. Способы могут обеспечить повышенные выходы и крупносерийный синтез в автоматизированных системах радиофармацевтических препаратов, содержащих радиоизотоп 18F, которые могут использоваться в качестве датчиков, диагностических инструментов, в том числе для оценки кровоснабжения, включая кровоснабжение миокарда. 8 н. и 8 з.п. ф-лы, 13 ил, 21 табл., 49 пр.
