Патенты автора ВАНГ Ксяодонг (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемой соли, пригодным для применения для лечения злокачественной опухоли, выбранной из группы, состоящей из миелоидного лейкоза, лимфобластного лейкоза, меланомы, злокачественной опухоли молочной железы, легкого, толстой кишки, печени, желудка, почки, яичника, матки и головного мозга. В формуле I один из X и X' представляет собой N, а другой из X и X' представляет собой С; одна из пунктирных линий в формуле I представляет собой простую связь, а другая из пунктирных линий в формуле I представляет собой двойную связь; R1 представляет собой фенил, который может быть замещен 1-2 заместителями, выбранными из атомов галогена, S(O)2R, где R означает 5-6-членный циклоалкил, в котором одна СН2 группа необязательно заменена на атом кислорода; NRaRb, -CH2NRaRb, 1,1-циклопропил-NRaRb, S(O)2NRaRb, где каждый Ra и Rb означают водород или оба Ra и Rb означают 4-6-членный гетероциклоалкил, который может дополнительно содержать NH, N-СН3, О (кислород) в качестве гетероатома и может быть замещен атомами галогена; R2 представляет собой -R5'R6, где R5' представляет собой ковалентную связь или С1-С3алкил, и R6 представляет собой С6циклоалкил, и где R6 необязательно замещен от одного до двух раз независимо выбранными полярными группами, выбранными из амино или гидрокси; R3 представляет собой -NR7R8, где один из R7 и R8 выбран из Н, C1-С6алкила, а другой из R7 и R8 выбран из C1-С6алкила, С3-С6циклоалкил-C1-С6алкила, каждый из которых необязательно замещен один раз полярной группой, выбранной из гидрокси; или R2 и R3 вместе образуют связывающую группу, где связывающая группа представляет собой -NH-(CH2)4-C(=O)-NH-(CH2)3-, R4 представляет собой Н и R5 представляет собой Н или его фармацевтически приемлемая соль. Соединения выбраны из структуры IA или IB где R1-R5 имеют значения, указанные в пункте 1. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 табл., 5 пр.
Мы будем признательны, если вы окажете нашему проекту финансовую поддержку!

 


Наверх