Патенты автора ВАТАНАБЕ Цунео (JP)
ТРИЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И ИНГИБИТОР JAK // 2674262
Изобретение относится к новому трициклическому соединению (вариантам), соответствующему общей формуле I, II или III, или его фармацевтически приемлемой соли, которое обладает ингибирующей активностью в отношении JAK. Соединения могут быть использованы в качестве профилактического, терапевтического средства или средства для облегчения заболеваний, для которых эффективным является ингибирование JAK, в частности, для лечения ревматоидного артрита. Трициклическое соединение соответствует формуле (I), (II) или (III)
. В соединении формулы (I) А1 представляет собой С3-7 циклоалкиленовую группу, L1 представляет собой С1-6 алкиленовую группу, Х1 представляет собой O или NH, и когда Х1 представляет собой О, R1 представляет собой C1-6 галогеналкильную группу, циано-С1-6 галогеналкильную группу или циано-С1-6 алкильную группу, и когда Х1 представляет собой NH, R1 представляет собой циано-C1-6 галогеналкильную группу или циано-С1-6 алкильную группу. В соединении формулы (II) А2 представляет собой С3-7 циклоалкиленовую группу, L2 представляет собой С1-6 алкиленовую группу, R2 представляет собой 5-членную гетероароматическую группу, содержащую 2 атома азота в кольце (гетероциклическая группа может быть замещенной одним или двумя одинаковыми или различными заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атомы галогенов, C1-4 алкильные группы и С1-4 галогеналкильные группы)]. В соединении формулы (III) А3 представляет собой С3-7 циклоалкиленовую группу, L3 представляет собой С1-6 алкиленовую группу, Х3 представляет собой O или NH, и когда Х3 представляет собой О, R3 представляет собой C1-6 галогеналкильную группу, циано-С1-6 галогеналкильную группу или циано-C1-6 алкильную группу, и когда Х3 представляет собой NH, R3 представляет собой циано-С1-6 галогеналкильную группу или циано-C1-6 алкильную группу]. 14 н. и 24 з.п. ф-лы, 5 табл., 41 пр.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (Ia):
в которой кольцо Аа представлено следующей формулой (IIa-1),
где Т1а является атомом азота, U1a является атомом азота, Ха является CR9a (где R9a представляет собой атом водорода), Ya является CR10a (где R10a представляет собой атом водорода), R1a является атомом водорода, кольцо Ва является С4-7 циклоалканом, бензолом или 4-6-членным неароматическим гетероциклом, содержащим 1 гетероатом, выбранный из атома азота, L1a является одинарной связью, L2a является одинарной связью, C1-3 алкиленовой группой (С1-3 алкиленовая группа не замещена или замещена цианогруппой) или C1-3 галогеналкиленовой группой, L3a является одинарной связью или представлен любой из следующих формул:
,na является 0 или 1, R3a является гидроксигруппой, атомом галогена, цианогруппой или метильной группой, значения остальных радикалов представлены в формуле изобретения. Изобретение относится также к соединению, представленному формулой (Ib), к ингибитору JAK, содержащему соединение изобретения, к профилактическому, терапевтическому или улучшающему состояние средству для заболеваний, при которых ингибирование JAK является эффективным, к лекарственному средству. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибирующей активностью против JAK. 5 н. и 31 з.п. ф-лы, 236 табл., 611 пр.
