Патенты автора КАНАДЗАВА Тикаси (JP)
Изобретение относится к кристаллическим формам 4-метил-2-[4-(2-метилпропокси)-3-(1H-1,2,3,4-тетразол-1-ил)фенил]-1,3-тиазол-5-карбоновой кислоты и натрий 4-метил-2-[4-(2-метилпропокси)-3-(1H-1,2,3,4-тетразол-1-ил)фенил]-1,3-тиазол-5-карбоксилата, предназначенным для использования в качестве терапевтического или профилактического средства для заболеваний, связанных с ксантиноксидазой. Кристаллические формы по изобретению характеризуются по меньшей мере одним из признаков (i)-(vii): (i) характерные пики при углах дифракции 2θ (±0,5°) в порошковой рентгеновской дифрактограмме; (ii) порошковая рентгеновская дифрактограмма, имеющая вид, показанный на фигурах; (iii) характерные пики при значениях химических сдвигов (±0,5 ppm) в твердотельном спектре 13C-ЯМР; (iv) твердотельный спектр 13C-ЯМР, имеющий вид, показанный на фигурах; (v) характерные пики при волновых числах (±5 см-1) в инфракрасном спектре поглощения (способ KBr); (vi) ИК-спектр поглощения (способ KBr), имеющий вид, показанный на фигурах; или (vii) экзотермический пик в термогравиметрическом/дифференциальном термическом анализе. Также изобретение относится к способам получения кристаллических форм 4-метил-2-[4-(2-метилпропокси)-3-(1H-1,2,3,4-тетразол-1-ил)фенил]-1,3-тиазол-5-карбоновой кислоты. 11 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 15 пр.
АЗОЛОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЛА // 2641891
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемым солям, где R1 означает OR, NRR', который может образовывать кольцо, или SR, причем R и R' независимо означают атом водорода, линейный, циклический или разветвленный алкил, содержащий 1-8 атомов углерода и необязательно замещенный одной или несколькими линейными, циклическими или разветвленными алкоксигруппами, содержащими 1-8 атомов углерода, атомами галогена или гидроксильными группами, моноциклический или бициклический арил, содержащий 6-10 атомов углерода, необязательно замещенный одним или несколькими линейными, циклическими или разветвленными алкилами, содержащими 1-8 атомов углерода, линейными, циклическими или разветвленными алкоксигруппами, содержащими 1-8 атомов углерода, или атомами галогена, где выражение «NRR' образует кольцо» означает то, что R и R' соединяются, образуя пирролидин-1-ильную группу; R2 означает атом водорода или линейный, циклический или разветвленный алкил, содержащий 1-8 атомов углерода; X1, Х2 и Х3 независимо означают CR3 или атом азота, или же X1 означает CR3 или атом азота, а Х2 и Х3 вместе образуют бензольное кольцо, причем R3 означает атом водорода или линейный, циклический или разветвленный алкил, содержащий 1-8 атомов углерода. Изобретение относится также к конкретным соединениям, соответствующим формуле (I). Изобретение относится к промежуточным соединениям, представленным формулами (II) и (III), где R1, R2, X1, X2 и Х3 соответствуют значениям, приведенным для соединения формулы (I), а R4 означает защитную группу у карбоксильной группы, выбранную из метила, этила, изопропила, гептила, трет-бутила, метоксиметила, метилтиометила, метоксиэтоксиметила, метоксиэтила и бензила, и R5 означает защитную группу у фенольной гидроксильной группы, выбранную из метила, изопропила, аллила, трет-бутила, метоксиметила, метилтиометила, метоксиэтоксиметила, 1-этоксиэтила, бензила, 4-метоксибензила, ацетила, триметилсилила, трет-бутилдиметилсилила. Соединения по изобретению формулы (I) обладают ингибирующей активностью в отношении ксантиноксидазы. Технический результат – азоловые производные бензола в качестве ингибиторов ксантиноксидазы. 8 н. и 11 з.п. ф-лы, 15 табл., 58 пр.
ПРОИЗВОДНОЕ ПИРАЗОЛА // 2632884
Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, а также к лекарственному средству или фармацевтической композиции, которая содержит данное соединение в качестве действующего вещества, обладающего ингибирующим эффектом в отношении ксантиноксидазы. Это соединение особенно хорошо подходит для лечения или профилактики заболеваний, связанных с ксантиноксидазой. К ним относятся такие заболевания, как подагра, гиперурикемия, синдром лизиса опухоли, камни в мочевых путях, гипертония, дислипидемия, диабет, сердечно-сосудистое заболевание, такое как сердечная недостаточность и артериосклероз, почечное заболевание, такое как диабетическая нефропатия т.п., заболевание дыхательных путей, такое как хроническое обструктивное заболевание легких и т.п., аутоиммунные заболевания, воспалительное заболевание кишечника и т.п. В приведенной формуле (I) А представляет собой фенильную группу, которая может быть незамещенной или замещена 1-3 группами Q, которые идентичны или отличаются друг от друга и выбраны из группы, состоящей из атома галогена, C1-6алкила, C3-7циклоалкила, С1-6галогеналкила, фенила, -O-R2 и -O-C1-6галогеналкила; X и Z представляют собой СН и Y представляет собой атом азот; R представляет собой атом водорода; R1 представляет собой атом водорода и R2 представляет собой атом водорода или C1-6алкильную группу. 8 н. и 2 з.п. ф-лы, 7 табл., 112 пр.
