Патенты автора ЦАО Бэньвэнь (CN)
ДЕЙТЕРИРОВАННЫЙ ФЕНИЛАМИНОПИРИМИДИН И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ТАКОЕ СОЕДИНЕНИЕ // 2633694
Изобретение относится к дейтерированному фениламинопиримидину формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям:
.В формуле (I) R1, R2, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21 и R22 представляют собой каждый независимо водород или дейтерий; R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 и R11 представляют собой каждый независимо водород; R12 представляет собой водород; при условии, что по меньшей мере один из R1, R2, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21 или R22 являются дейтерированным или дейтерием. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для ингибирования JAK-киназы и к применению соединений для получения фармацевтической композиции. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), обладающие свойствами ингибитора JAK-киназы. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл., 13 пр.
Настоящее изобретение относится к новым дейтерированным диаминопиримидинам общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают свойствами ингибирования ALK протеинкиназ и могут быть использованы для лечения и/или предупреждения онкологических заболеваний, нарушения пролиферации клеток, сердечнососудистых заболеваний, воспаления, инфекции, аутоиммунных заболеваний, трансплантации органов, вирусных заболеваний, сердечнососудистых заболеваний или метаболических заболеваний. В общей формуле (I)
R1a, R1b, R1c, R2a, R2b, R2c, R3, R4, R6, R7, R9, R10, R11, R12, R13a, R13b, R13c, R14a, R14b, R14c, R15a, R15b, R15c, R16, R17a, R17b, R18a, R18b, R19a, R19b, R20a и R20b независимо представляют собой водород или дейтерий; R5 представляет собой водород, дейтерий или галоген, R8 представляет собой галоген; при условии, что по меньшей мере четыре из R1a, R1b, R1c, R2a, R2b, R2c, R3, R12, R13a, R13b, R13c, R14a, R14b, R14c, R19a, R19b, R20a или R20b являются дейтерием. Изобретение также относится к способу получения соединений общей формулы (I) путем взаимодействия соединения А6 с соединением XV и к промежуточным соединениям А6 и XV.
.При этом в соединении А6 R10, R11, R12, R13a, R13b, R13c, R14a, R14b, R14c, R15a, R15b, R15c, R16, R17a, R17b, R18a, R18b, R19a, R19b, R20a или R20b независимо выбраны из дейтерия или водорода и по меньшей мере один из них представляет собой дейтерий; в соединении XV R1a, R1b, R1c, R2a, R2b, R2c, R3, R4, R6, R7, R9 независимо выбраны из водорода или дейтерия и по меньшей мере один из них представляет собой дейтерий; и R5 представляет собой водород, дейтерий или галоген; и R8 представляет собой галоген; X2 выбран из F, Cl, Br, I. 7 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл.
