Патенты автора ПАН Сюйдун (CN)
Настоящее изобретение относится к новым дейтерированным диаминопиримидинам общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают свойствами ингибирования ALK протеинкиназ и могут быть использованы для лечения и/или предупреждения онкологических заболеваний, нарушения пролиферации клеток, сердечнососудистых заболеваний, воспаления, инфекции, аутоиммунных заболеваний, трансплантации органов, вирусных заболеваний, сердечнососудистых заболеваний или метаболических заболеваний. В общей формуле (I)
R1a, R1b, R1c, R2a, R2b, R2c, R3, R4, R6, R7, R9, R10, R11, R12, R13a, R13b, R13c, R14a, R14b, R14c, R15a, R15b, R15c, R16, R17a, R17b, R18a, R18b, R19a, R19b, R20a и R20b независимо представляют собой водород или дейтерий; R5 представляет собой водород, дейтерий или галоген, R8 представляет собой галоген; при условии, что по меньшей мере четыре из R1a, R1b, R1c, R2a, R2b, R2c, R3, R12, R13a, R13b, R13c, R14a, R14b, R14c, R19a, R19b, R20a или R20b являются дейтерием. Изобретение также относится к способу получения соединений общей формулы (I) путем взаимодействия соединения А6 с соединением XV и к промежуточным соединениям А6 и XV.
.При этом в соединении А6 R10, R11, R12, R13a, R13b, R13c, R14a, R14b, R14c, R15a, R15b, R15c, R16, R17a, R17b, R18a, R18b, R19a, R19b, R20a или R20b независимо выбраны из дейтерия или водорода и по меньшей мере один из них представляет собой дейтерий; в соединении XV R1a, R1b, R1c, R2a, R2b, R2c, R3, R4, R6, R7, R9 независимо выбраны из водорода или дейтерия и по меньшей мере один из них представляет собой дейтерий; и R5 представляет собой водород, дейтерий или галоген; и R8 представляет собой галоген; X2 выбран из F, Cl, Br, I. 7 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл.
