Патенты автора МАЦУМОТО Такуя (JP)
Настоящее изобретение относится к производному тионуклеозида, представленному общей формулой [1]:
, где в R1, R2 и R3 имеют значения указанные в формуле изобретения, или его соль. Также предоставлена фармацевтическая композиция для применения при лечении опухоли, содержащая эффективное количество указанного выше производного тионуклеозида или его соли. Технический результат – предоставление производного тионуклеозида, проявляющего превосходный эффект ингибирования роста гемцитабин-резистентных клеток, и фармацевтической композиции, его содержащей, проявляющей превосходную лекарственную эффективность против опухоли, которая приобрела резистентность к гемцитабину. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 24 табл., 55 пр.
Изобретение относится к новым солям (S,E)-N-(1-((5-(2-((4-цианофенил)амино)-4-(пропиламино)пиримидин-5-ил)пент-4-ин-1-ил)амино)-1-оксопропан-2-ил)-4-(диметиламино)-N-метилбут-2-енамида, выбранным из сукцината, фумарата, памоата, гидрохлорида, фосфата, сульфата и гидробромида, а также к кристаллическим формам солей. Соединения обладают свойствами ингибитора FLT3 (Fms-подобной тирозинкиназы 3) и могут быть использованы для лечения карциномы крови, включающей различные формы лейкоза, например острого лимфатического лейкоза (ОЛЛ), острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого промиелоцитарного лейкоза (ОПЛ), хронического лимфоцитарного лейкоза (ХЛЛ) и др. Кристаллическая α-форма сукцината (S,E)-N-(1-((5-(2-((4-цианофенил)амино)-4-(пропиламино)пиримидин-5-ил)пент-4-ин-1-ил)амино)-1-оксопропан-2-ил)-4-(диметиламино)-N-метилбут-2-енамида на порошковой рентгеновской дифрактограмме демонстрирует пики дифракции при углах дифракции (2θ) 10,5, 17,1, 19,1 и 22,4°; кристаллическая β-форма сукцината этого соединения демонстрирует пики дифракции при углах дифракции (2θ) 12,8, 16,1, 21,4 и 28,0°. Кристаллическая форма фумарата указанного соединения на порошковой рентгеновской дифрактограмме демонстрирует пики дифракции при углах дифракции (2θ) 8,6, 13,7, 17,8 и 23,0°. Предлагаемые соли обладают стабильностью при хранении и/или высокой растворимостью. 6 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 ил., 10 табл., 13 пр.
Изобретение относится к способу получения соединения формулы [1Е]
а также к способу получения 1-(2-дезокси-2-галоген-4-тио-β-D-арабинофуранозил)цитозина следующей формулы [14]:
Кроме того, изобретение относится к промежуточному соединению формулы [1F]
Технический результат: разработан новый способ получения тионуклеозида, который является пригодным в качестве лекарственного препарата. 11 н. и 13 з.п. ф-лы, 48 пр.
