Патенты автора ПЕРСИКАНЕР Питер (US)
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой способ лечения сердечно-сосудистого заболевания или состояния у пациента, включающий введение указанному пациенту, перорально или парентерально, фармацевтической композиции, которая самостоятельно образует мицеллы при контакте с водной средой с образованием сферических мицелл, которые имеют средний диаметр от 1 мкм до 10 мкм и обеспечивают абсорбцию сложных эфиров омега-3 жирных кислот практически независимо от любого влияния пищи, или стабильных мицелл, предварительно сформировавшихся из указанной композиции, в количестве, терапевтически эффективном для обеспечения снижения одного или более симптомов указанного сердечно-сосудистого заболевания или состояния, при этом указанная фармацевтическая композиция содержит: (a) от 60% (вес/вес) до 85% (вес/вес) по меньшей мере одного сложного эфира омега-3 жирной кислоты, выбранного из группы, состоящей из сложного эфира (все-Z омега-3)-5,8,11,14,17-эйкозапентаеновых кислот (ЕРА), сложного эфира (все-Z омега-3)-4,7,10,13,16,19-докозагексаеновых кислот (DHA), гексадекатриеновой кислоты ("НТА" или 16:3 (n-3) или все-Z-7,10,13-гексадекатриеновой кислоты), α-линоленовой кислоты ("ALA" или 18:3 (n-3) или все-Z-9,12,15-октадекатриеновой кислоты), стеаридоновой кислоты ("SDA" или 18:4 (n-3) или все-Z-6,9,12,15-октадекатетраеновой кислоты), эйкозатриеновой кислоты ("ЕТЕ" или 20:3 (n-3) или все-Z-11,14,17-эйкозатриеновой кислоты), эйкозатетраеновой кислоты ("ЕТА" или 20:4 (n-3)), генэйкозапентаеновой кислоты ("НРА" или 21:5 (n-3) или все-Z-6,9,12,15,18-генэйкозапентаеновой кислоты), докозапентаеновой кислоты ("DPA", или клупанодоновой кислоты или 22:5 (n-3), или все-Z-7,10,13,16,19-докозапентеновой кислоты); тетракозапентаеновой кислоты (24:5 (n-3) или все-Z-9,12,15,18,21-тетракозапентаеновой кислоты) и тетракозагексаеновой кислоты (низиновой кислоты или 24:6 (n-3) или все-Z-6,9,12,15,18,21-тетракозагексаеновой кислоты); и (b) поверхностно-активное вещество, которое содержит, в комбинации, по меньшей мере один неионный алкиловый эфир полиоксиэтиленгликоля и сорбитана (полисорбат), выбранный из группы, состоящей из полиоксиэтилен(20)сорбитанмонолаурата (полисорбат 20), полиоксиэтилен(20)сорбитанмонопальмитата (полисорбат 40), полиоксиэтилен(20)сорбитанмоностеарата (полисорбат 60) и полиоксиэтилен(20)сорбитанмоноолеата (полисорбат 80); и блок-сополимер полиэтиленгликоля и полипропиленгликоля, имеющий формулу [(НО(C2H4O)64(C3H6O)37(C2H4O)64Н] (Poloxamer 237); где указанный полисорбат присутствует в количестве от 15% (вес/вес) до 31% (вес/вес) от указанной композиции; и где указанный Poloxamer 237 присутствует в количестве от 0,5% (вес/вес) до 5% (вес/вес) от указанной композиции; при этом указанная комбинация поверхностно-активных веществ является эффективной для образования указанных стабильных мицелл при контакте с указанной водной средой, и где указанная композиция для перорального или парентерального введения, которая самостоятельно образует мицеллы, при введении человеку в равной дозировке обеспечивает по существу одинаковую биодоступность при введении с пищей или без пищи указанному человеку, нуждающемуся в таком введении; при этом указанная композиция, которая самостоятельно образует мицеллы, самостоятельно образует мицеллы в водной среде, таким образом формируя сферические мицеллы, имеющие средний диаметр от 1 мкм до 10 мкм, которые обеспечивают абсорбцию указанных сложных эфиров омега-3 жирных кислот практически независимо от любого влияния пищи; и где указанную фармацевтическую композицию вводят перорально или парентерально в количестве, терапевтически эффективном для обеспечения снижения одного или более симптомов указанного сердечно-сосудистого заболевания или состояния. Изобретение обеспечивает композиции, которые менее подвержены влиянию пищи, имеют высокую эффективность при низких дозах, минимизируют и устраняют неприятный запах, привкус или отрыжку у пациента. 12 н. и 77 з.п. ф-лы, 5 пр., 5 табл., 4 ил.
