Патенты автора Хоченков Дмитрий Александрович (RU)
Изобретение относится к производным 4-аминохиназолин-7-карбоновой кислоты, и касается непосредственно новых производных 4-аминохиназолин-7-карбоновой кислоты, имеющих в составе гидроксамовую кислоту, которые могут использоваться в медицине для лечения ряда заболеваний посредством ингибирования гистоновых деацетилаз, например при лечении онкологических и нейродегенеративных заболеваний. Предлагаются новые гидроксамовые кислоты, производные 4-аминохиназолин-7-карбоновой кислоты в качестве ингибиторов гистондеацетилаз, имеющие следующую общую формулу I, в которой R1 R2, R3 R4 независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, метил, ОМе, этин, а также R2, R3=-ОСН2СН2О-; R5 представляет собой водород или галоген; n=4, 5. Также предлагается способ получения новых гидроксамовых кислот, производных 4-аминохиназолин-7-карбоновой кислоты, общей формулы I, осуществляемый по следующей схеме: производные метил 4-гидроксихиназолин-7-карбоксилата, получаемые циклизацией производных диметил-2-аминотерефталата в формамиде взаимодействием с фосфорилхлоридом в присутствии диэтиланилина, переводятся в производные метил 4-хлорхиназолин-7-карбоксилата, которые при взаимодействии с замещенными анилинами в диметилфорамиде при комнатной температуре превращаются в производные метил 4-((фенил)амино)хиназолин-7-карбоксилатов, последние подвергаются щелочному гидролизу, превращаясь в соответствующие производные 4-[(арил)амино]хиназолин-7-карбоновых кислот, далее к последним присоединяются метиловые эфиры 6-аминогексановой или 7-аминогептановой кислот с использованием 2-(1Н-бензотриазол-1-ил)-1,1,3,3-тетраметилуроний тетрафторбората (TBTU) в качестве конденсирующего агента и триметиламина в качестве основания, полученные соединения затем подвергают аминолизу 10-кратным мольным избытком гидроксиламина в безводном метаноле в присутствии 3-х эквивалентов 1,8-диазабицикло[5.4.0]ундец-7-ена (DBU), осуществляемому при комнатной температуре в течение 20-26 часов до образования целевого продукта, выделяемого упариванием реакционной массы в вакууме, нейтрализацией ледяной уксусной кислотой до рН 5, фильтрацией с последующей промывкой водой. Способ получения новых гидроксамовых кислот, производных 4-аминохиназолин-7-карбоновой кислоты, характеризуется низкой трудоемкостью процесса, доступностью реагентов и получением целевых соединений с чистотой, удовлетворяющей требованиям фармацевтической промышленности, и благодаря простоте проводимых операций и применяемого оборудования легко масштабируем до промышленного производства.
2 н. и 1 з.п. ф-лы, 7 табл., 10 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению указанной ниже формулы, где R1 представляет собой водород или галоген; R2, R3, R4 представляют собой водород или галоген, за исключением бензил 2-((2-(3,5-диметил-1H-пиразол-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)окси)ацетата, обладающие способностью индуцировать ферроптоз в метастазирующих клетках меланомы и рака толстой кишки. Технический результат: получены новые производные хиназолина, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 ил.
Антиангиогенное лекарственное средство // 2634253
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, обладающему антиангиогенным действием. Антиангиогенное лекарственное средство в качестве действующего вещества содержит димерный макроциклический танин, выделенный из побегов и соцветий Chamerion angustifolium, состава C68H48O44, с молекулярной массой 1568,1518 следующей формулы:
Вышеописанное средство обладает выраженной антиангиогенной и противоопухолевой активностью. 6 ил., 1 пр.
