Патенты автора ВАН ВИТЕНБУРГ Джимми (NL)

Изобретение относится к способу синтеза 6-(5-этоксигепт-1-ил)бицикло[3.3.0]октан-3-она в виде рацемической смеси, который используют для лечения опосредованных дигидротестостероном расстройств. Способ включает реакцию первой смеси, содержащей 7,7-дихлор-4-(5-этоксигепт-1-ил)бицикло[3.2.0]гептан-6-он и 6,6-дихлор-4-(5-этоксигепт-1-ил)бицикло[3.2.0]гептан-7-он, с уксусной кислотой и цинком с образованием второй смеси, содержащей 4-(5-этоксигепт-1-ил)бицикло[3.2.0]гептан-6-он и 4-(5-этоксигепт-1-ил)бицикло[3.2.0]гептан-7-он, реакцию указанной второй смеси с йодидом триметилсульфония с образованием третьей смеси, содержащей 2-(5-этоксигепт-1-ил)спиро[бицикло[3.2.0]гептан-6,2'-оксиран] и 4-(5-этоксигепт-1-ил)спиро[бицикло[3.2.0]гептан-6,2'-оксиран], и реакцию указанной третьей смеси с кислотой Льюиса с образованием 6-(5-этоксигепт-1-ил)бицикло[3.3.0]октан-3-она. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей полученный вышеописанным способом 6-(5-этоксигепт-1-ил)бицикло[3.3.0]октан-3-он в виде рацемической смеси. Предлагаемый способ позволяет получить целевой продукт с хорошим выходом и чистотой, подходящей для применения в фармацевтической композиции. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 ил., 4 пр.

 


Наверх