Патенты автора ХЭМИЛТОН Кристофер Т. (US)
Изобретение относится к способу получения 2-амино-5,8-диалкокси[1,2,4]триазоло[1,5-c]-пиримидинов формулы (I):
в которой R представляет собой C1-C4-алкил, включающему непрерывное добавление водного раствора гидроксиламина в раствор [(2,5-диалкоксипиримидин-4-ил)амино]карбонотиоилкарбамата следующей формулы:
в полярном или неполярном апротонном растворителе при температуре, составляющей от приблизительно 60°C до приблизительно 110°C. Изобретение также относится к иному варианту способа получения 2-амино-5,8-диалкокси[1,2,4]триазоло[1,5-c]-пиримидинов формулы (I). Технический результат: предложен новый способ получения 2-амино-5,8-диалкокси[1,2,4]триазоло[1,5-c]-пиримидинов формулы (I), который проводят при температуре 60°C-110°C в апротонном растворителе, и образование газообразных побочных продуктов регулируют путем непрерывного добавления гидроксиламина в качестве свободного основания. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 пр.
Изобретение относится к способу получения 2-амино-5,8-диалкокси[1,2,4]триазоло[1,5-c]пиримидинов формулы (I)
, где R является C1-C4 алкилом, включающий i) контакт 4-хлор-2,5-диалкоксипиримидина формулы , с солью цианамида в полярном апротонном растворителе с получением 2,5-диалкокси-4-цианоаминопиримидина формулы ; ii) контакт 2,5-диалкокси-4-цианоаминопиримидина с гидроксиламином либо в виде свободного основания, либо в виде соли гидроксиламина в присутствии основания с получением 2,5-диалкокси-4-гидроксигуанидинилпиримидина формулы ; и iii) циклизацию 2,5-диалкокси-4-гидроксигуанидинилпиримидина обработкой с алкилхлорформиатом с получением 2-амино-5,8-диалкокси[1,2,4]триазоло[1,5-c]пиримидина (I). Изобретение также относится к способу получения 2-амино-5,8-диалкокси[1,2,4]триазоло[1,5-c]пиримидинов формулы (I) циклизацией 2,5-диалкокси-4-гидроксигуанидинилпиримидина; и к соединениям формулы
, . Технический результат: упрощение технологии получения 2-амино-5,8-диалкокси[1,2,4]триазоло[1,5-c]пиримидинов формулы (I) без использования гидразина и галогенциана. 4 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 пр.
