Патенты автора ЯМАНАКА, Хиройоси (JP)

Изобретение относится к азаиндольному производному формулы (1)или его соли: ,где R1 представляет собой циклопентенильную группу; циклогексенильную группу; фенильную группу; фуранильную группу, которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из формильной группы и C1-C6 алкильной группы (которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из гидроксигруппы и ди- или моно-(C1-C6 алкил)аминогруппы); 1H-пиразолильную группу, которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из C1-C6 алкильной группы и оксетанильной группы; тиазолильную группу; оксазолильную группу; изоксазолильную группу; 1,3,4-тиадиазолильную группу; 1,2,4-оксадиазолильную группу; 1,3,4-оксадиазолильную группу, которая необязательно замещена C1-C6 алкильной группой; пиридильную группу, которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, аминогруппы, гидроксигруппы, N-оксидной группы, C1-C6 алкильной группы (которая необязательно замещена гидроксигруппой) и C1-C6 алкоксигруппы (которая необязательно замещена атомом галогена); дигидропиранильную группу; дигидрофуранильную группу; или 4,5-дигидро-1,3,4-оксадиазолильную группу, которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из оксогруппы и C1-C6 алкильной группы, R2 представляет собой атом водорода; цианогруппу; (C1-C6 алкокси)карбонильную группу; карбамоильную группу; ди- или моно-(C1-C6 алкил)карбамоильную группу; C1-C6 алкильную группу, которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из гидроксигруппы, C1-C6 алкокси группы, ди- или моно-(C1-C6 алкил)аминогруппы и морфолинильной группы; C1-C6 алкоксигруппу; или пиразолильную группу, которая необязательно замещена C1-C6 алкильной группой, m имеет значение 0, n имеет значение 0 или 1, R4 представляет собой C2-C6 алкенильную группу, и в формуле (I) следующая структура: представляет собой любую из следующих структур: Заявленные соединения обладают селективным JAK3-ингибиторным эффектом. 6 н. и 3 з.п. ф-лы, 9 табл., 59 пр.

Изобретение относится к новому тетрагидропиридопиримидиновому соединению общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают ингибиторной активностью относительно андрогенного рецептора (AR) и могут найти применение для лечения опухоли, связанной с активностью(AR). В общей формуле (I) X обозначает атом галогена или галоген-C1-3алкильную группу; R обозначает фенильную группу, которая является замещенной R1 и одновременно может быть замещенной R2, или 5- или 6-членную гетероарильную группу, которая содержит 1-3 гетероатома, выбранных из атома азота, кислорода или серы, и которая является замещенной R1 и одновременно может быть замещенной R2; R1 обозначает атом водорода, фенильную группу, гидрокси-C1-6алкильную группу, гидрокси-C3-7циклоалкильную группу, C1-6алкоксигруппу, которая может быть замещенной Ra, C3-7 циклоалкиламиносульфонильную группу, (6-7)-членную моноциклическую гетероциклоалкилсульфонильную группу, с двумя атомами азота или атомом азота и атомом кислорода в цикле; галоген-C1-3алкоксикарбониламиногруппу, галоген-C1-3алкилкарбониламиногруппу, (5-7)-членную моноциклическую гетероциклоалканкарбонильную группу, содержащую атом азота в цикле, и замещенную гидрокси-C1-6алкильной группой, или -(CH2)n-C(=O)-NHRf; R2 обозначает атом водорода, атом галогена или галоген-C1-3алкильную группу; Ra обозначает C1-6алкилпиразолильную группу, триазолильную группу, тетразолильную группу или C1-6 алкилсульфонилпиперазинильную группу; Rf обозначает галоген-C1-3алкильную группу, гидрокси-C1-6 алкильную группу, гидрокси-C3-7циклоалкильную группу, гидрокси-C3-7циклоалкил-C1-6алкильную группу или C1-6алкильную группу, замещенную Rfa; Rfa обозначает C1-6алкилпиразолильную группу, галоген-C1-3алкилтиазолильную группу, оксадиазолильную группу или галоген-C1-3алкилоксадиазолильную группу; и n равно целому числу от 0 до 3. 9 н. и 11 з.п. ф-лы, 5 табл., 63 пр.
Мы будем признательны, если вы окажете нашему проекту финансовую поддержку!

 


Наверх