Патенты автора ДОХИ, Сугуру (JP)
Изобретение относится к новому тетрагидропиридопиримидиновому соединению общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают ингибиторной активностью относительно андрогенного рецептора (AR) и могут найти применение для лечения опухоли, связанной с активностью(AR). В общей формуле (I)
X обозначает атом галогена или галоген-C1-3алкильную группу; R обозначает фенильную группу, которая является замещенной R1 и одновременно может быть замещенной R2, или 5- или 6-членную гетероарильную группу, которая содержит 1-3 гетероатома, выбранных из атома азота, кислорода или серы, и которая является замещенной R1 и одновременно может быть замещенной R2; R1 обозначает атом водорода, фенильную группу, гидрокси-C1-6алкильную группу, гидрокси-C3-7циклоалкильную группу, C1-6алкоксигруппу, которая может быть замещенной Ra, C3-7 циклоалкиламиносульфонильную группу, (6-7)-членную моноциклическую гетероциклоалкилсульфонильную группу, с двумя атомами азота или атомом азота и атомом кислорода в цикле; галоген-C1-3алкоксикарбониламиногруппу, галоген-C1-3алкилкарбониламиногруппу, (5-7)-членную моноциклическую гетероциклоалканкарбонильную группу, содержащую атом азота в цикле, и замещенную гидрокси-C1-6алкильной группой, или -(CH2)n-C(=O)-NHRf; R2 обозначает атом водорода, атом галогена или галоген-C1-3алкильную группу; Ra обозначает C1-6алкилпиразолильную группу, триазолильную группу, тетразолильную группу или C1-6 алкилсульфонилпиперазинильную группу; Rf обозначает галоген-C1-3алкильную группу, гидрокси-C1-6 алкильную группу, гидрокси-C3-7циклоалкильную группу, гидрокси-C3-7циклоалкил-C1-6алкильную группу или C1-6алкильную группу, замещенную Rfa; Rfa обозначает C1-6алкилпиразолильную группу, галоген-C1-3алкилтиазолильную группу, оксадиазолильную группу или галоген-C1-3алкилоксадиазолильную группу; и n равно целому числу от 0 до 3. 9 н. и 11 з.п. ф-лы, 5 табл., 63 пр.
