Патенты автора МЭТТЬЮЗ Кеннет Стэнли (US)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, включающему (А) реакцию сочетания соединения формулы (i) с соединением формулы (ii) в присутствии металлического катализатора и основания с получением соединения формулы (iii) или ее соли; (В) снятие защиты с соединения формулы (iii) с получением соединения формулы (iv) или его соли; (С) приведение соединения формулы (iv) в контакт с (S)-2-(метоксикарбониламино)-3-метилбутановой кислотой с получением соединения формулы I; причем каждый из PG независимо представляет собой трет-бутоксикарбонильную, бензилоксикарбонильную или метокси- или изопропилоксикарбонильную защитную группу; Y и Z независимо выбирают из Br и -B(OR)(OR'), причем когда Y представляет собой -B(OR)(OR'), тогда Z представляет собой Br, и Y представляет собой Br, тогда Z представляет собой -B(OR)(OR'); и R и R' независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и прямого или разветвленного C1-8-алкила, или R и R' совместно представляют собой C3-8-циклоалкилен, причем любой алкил или циклоалкилен является необязательно замещенным одной или более C1-6-алкильными группами. Также изобретение относится к промежуточным соединениям и их кристаллическим формам. Технический результат: разработан новый способ получения соединения формулы (I), полезного при лечении гепатита С. 8 н. и 18 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 пр.

 


Наверх