Патенты автора ДЖОУНС Стивен Дж. М. (CA)
Изобретение касается способа для идентификации соединений-кандидатов, которые репрограммируют считывающий гистоновые метки белок от связывания его родственной метки гистонового хвоста на связывание неродственной метки гистонового хвоста, включающего: (a) расчетное получение структурной модели активного сайта считывающего белка в комплексе с неродственной мишенью-меткой гистонового хвоста, где активный сайт моделируется с сайтом для связывания соединений-кандидатов; (b) получение структуры зонда, выбранной для неконкурентного связывания с мишенью-меткой гистонового хвоста в сайте для связывания соединений-кандидатов, так чтобы сформировать стабильный тройной репрограммирующий комплекс с мишенью-меткой гистонового хвоста и активным сайтом считывающего белка; и (c) скрининг соединений-кандидатов с целью идентификации тех, которые вместе с остатками в активном сайте и мишенью-меткой гистонового хвоста существенно воспроизводят одну или более функциональных особенностей, вовлеченных в формирование стабильного тройного репрограммирующего комплекса. 15 з.п. ф-лы, 12 ил., 5 табл., 12 пр.
