Патенты автора ЧЕЛЛАППАН Шила К. (US)
БОРСОДЕРЖАЩИЕ ДИАЦИЛГИДРАЗИНЫ // 2637946
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу I, или его фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для модулирования экспрессии экзогенного гена. В формуле I R1 и R2 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С1-4 алкила и C1-4 галогеналкила; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-4 алкила, С1-4 галогеналкила и С6-14 арила; R4 выбран из группы, состоящей из R4-1, R4-2 и R4-5; X1 выбран из группы, состоящей из -О- и -N(R8a)-; Y1 представляет собой -(CR9aR9b)m-; Z1 выбран из группы, состоящей из -О- и -N(R8b)-, или Z1 отсутствует; R6a выбран из группы, состоящей из гидрокси, С1-4 алкила и С1-4 алкокси; или R6a образует аддукт аминокислоты; R7a и R7b каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и С1-4 алкила; R8a и R8b каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С1-4 алкила; R9a и R9b каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С1-4 алкила; m составляет 1, 2, 3 или 4; X2 представляет собой -О-; Y2 представляет собой -(CR9cR9d)n-; Z2 отсутствует; R6b выбран из группы, состоящей из гидрокси, С1-4 алкила и С1-4 алкокси; или R6b образует аддукт аминокислоты; R7c и R7d каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и С1-4 алкила; R9c и R9d каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С1-4 алкила; n составляет 1, 2, 3 или 4; R10a выбран из группы, состоящей из водорода и -(CR11aR11b)o-B(R12a)(R12b); R10b, R10c и R10d каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, гидрокси, С1-4 алкила, С1-4 галогеналкила, С1-4 алкокси С1-4 алкила, С1-4 галогеналкокси, С1-4 гидроксиалкила и С1-4 алкокси; R11a и R11b каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С1-4 алкила; R12a и R12b выбраны из группы, состоящей из гидрокси и С1-4 алкокси; или R12a и R12b совместно образуют сочленение -O(CR13aR13b)pO-; или -B(R12a)(R12b) образует аддукт фторида; R13a и R13b каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-4 алкила; о составляет 0, 1, 2, 3, 4 или 5; p составляет 2, 3 или 4; R5 выбран из группы, состоящей из R5-3, R5-4 и R5-5; R10e выбран из группы, состоящей из водорода и -(CR11cR11d)s-B(R12c)(R12d); R10f, R10g и R10h независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-4 алкила, С1-4 галогеналкила, С1-4 гидроксиалкила и С1-4 алкокси; R11c и R11d каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С1-4 алкила; R12c и R12d выбраны из группы, состоящей из гидрокси и С1-4 алкокси; или R12c и R12d совместно образуют сочленение -O(CR13cR13d)tO-; или -B(R12c)(R12d) образует аддукт фторида; R13c и R13d каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С1-4 алкила; s составляет 0, 1, 2, 3, 4 или 5; t составляет 2, 3 или 4; R14a и R14b каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-4 алкила, С1-4 галогеналкила, С1-4 гидроксиалкила, С1-4 алкокси и -COR16; R15a и R15b каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-4 алкила, С1-4 галогеналкила, С1-4 гидроксиалкила и С1-4 алкокси; R16 представляет собой С1-4 алкил. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, способу лечения рака, способу уменьшения или предотвращения распространения насекомых и набору для регулирования экспрессии экзогенного гена с использованием указанных соединений. 5 н. и 19 з.п. ф-лы, 3 ил., 3 табл., 20 пр.
и
и
