Патенты автора СВИНИ Закари Кевин (US)
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ БОГАТОЙ ЛЕЙЦИНОМ ПОВТОРНОЙ КИНАЗЫ 2 (LRRK2) // 2651544
Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора LRRK2 и могут быть использованы для профилактики или лечения болезни Паркинсона. В общей формуле I
А представляет собой пяти-, шести- или семичленный насыщенный или ненасыщенный цикл, включающий один или два гетероатома, выбранных из О и N, один раз замещенный группой R5 и, возможно, один, два или три раза замещенный группами R6; X представляет собой -NRa-, a Ra представляет собой водород; R1 представляет собой С1-6алкил; R2 представляет собой галоген, С1-6алкокси, циано или гало-С1-6алкил; одна из групп R3 и R4 представляет собой галоген, С1-6алкил или С1-6алкокси, а другая группа является водородом; R5 представляет собой оксо, С1-6алкил, С3-6циклоалкил или -C(O)-NRbRc, где каждый из Rb и Rc независимо представляет собой водород или С1-6алкил, или Rb и Rc совместно с атомами, к которым они прикреплены, могут образовывать 4-6-членный насыщенный гетероциклил, который возможно содержит дополнительный гетероатом, выбранный из О и N, и который возможно один раз замещен R6; или Rb и Rc вместе с атомами, к которым они прикреплены, могут образовывать 2-окса-5-азабицикло[2.2.1]гептанил; и каждая группа R6 независимо представляет собой С1-6алкил, С3-6циклоалкил, галоген, гидрокси-С1-6алкил, С1-6алкокси-С1-6алкил или 4-6-членный насыщенный гетероциклил с кислородом в качестве гетороатома. Предпочтительным является соединение соответствующее формуле IIa или IIb
где m представляет собой 0; 1 или 2; Z представляет собой -C(R7)2-; -NR8- или -О-; каждая группа R7 независимо представляет собой водород или С1-6алкил; и каждая группа R8 независимо представляет собой водород, С1-6алкил, С3-6циклоалкил, галоген, гидрокси-С1-6алкил, С1-6алкокси-С1-6алкил или 4-6-членный насыщенный гетероциклил с кислородом в качестве гетероатома. 4 н. и 18 з. п. ф-лы, 3 табл., 13 пр.
Группа изобретений относится к области медицины, в частности к способу визуализации позитронно-эмиссионной томографией (ПЭТ) LRRK2 в ткани объекта, согласно которому: вводят соединение формулы I
где m - это 0 или 1; X - это -NH; R1 - это С1-6 алкил, С3-6 циклоалкил; R2 - это гало-С1-6 алкил; R3 - это -OR4; R4 - это С1-6 алкил; гало-С1-6 алкил; n - это 0 или 1; R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино; и R7 представляет собой гало; или его фармацевтически приемлемую соль объекту, где соединение включает по меньшей мере одну С11 или F18 метку; позволяют соединению проникнуть в ткань объекта и собирают изображение ПЭТ ткани ЦНС или головного мозга. Также группа изобретений относится к способу визуализации ПЭТ LRRK2 в ткани ЦНС или головного мозга объекта, к соединениям формулы I, к применению соединений формулы I для изготовления композиции для диагностической визуализации LRRK2 и к применению соединений формулы I для диагностической визуализации LRRK2. Группа изобретений обеспечивает расширение арсенала средств для метода ПЭТ. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 пр., 2 табл.
Изобретение относится к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают свойствами модулятора активности богатой лейцином повторной киназы 2 (LRRK2) и могут быть использованы для применения в профилактике или лечении болезни Паркинсона. В формуле I
m равно 0 или 1; X представляет собой -NRa-; a Ra представляет собой водород; Y представляет собой С или N; R1 представляет собой C1-6-алкил; R2 представляет собой галоген или галоген-С1-6-алкил; R3 и R4 каждый независимо представляет собой галоген, С1-6-алкил или C1-6-алкоксигруппу; R5 представляет собой 5-членную гетероарильную группу, содержащую в кольце 1-4 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, возможно замещенную одним или более R6; и R6 представляет собой: C1-6-алкил; галоген; галоген-С1-6-алкил; C1-6-алкоксигруппу; 4-6-членный насыщенный гетероциклил с атомом кислорода в качестве гетероатома; метоксиметил или -C(O)-NRbRc, где Rb и Rc каждый независимо представляет собой водород или -C1-6-алкил. 4 н. и 17 з.п. ф-лы, 3 табл., 14 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где X, R1, R2, R3 и А являются такими, как определено в формуле изобретения. Соединения формулы (I) являются модуляторами обогащенной лейциновыми повторами киназы 2 (LRRK2). Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей эти соединения, их применению для лечения заболеваний, ассоциированных с рецептором LRRK2, таких как болезнь Паркинсона, и к способу лечения болезни Паркинсона. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 табл., 53 пр.
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛАМИНОПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ОБОГАЩЕННОЙ ЛЕЙЦИНОВЫМИ ПОВТОРАМИ КИНАЗЫ 2 // 2637947
Изобретение относится к производным пиразоламинопиримидина, перечисленным в пункте 1 формулы изобретения, которые представляют собой модуляторы обогащенной лейциновыми повторами киназы 2 (LRRK2), фармацевтической композиции их содержащей, применению этих соединений для лечения заболеваний, ассоциированных с рецептором LRRK2, таких как болезнь Паркинсона, и к способу лечения болезни Паркинсона. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 табл., 52 пр.
