Патенты автора Александров Алексей Георгиевич (RU)
Способ получения надропарина кальция // 2753678
Изобретение относится к технологии получения надропарина кальция и может быть использовано для производства лекарственных препаратов на его основе. Способ получения включает растворение гепарина натрия в воде и добавление нитрита натрия, полученную реакционную массу перемешивают 60-90 минут, доводят значение рН до 10, после чего в раствор добавляют борогидрид натрия и этиловый спирт, перемешивают до осаждения масла, раствор декантируют, оставшееся масло перемешивают в этиловом спирте, осадок отфильтровывают и сушат. Затем проводят переосаждение надропарина натрия, к которому приливают воду, добавляют сильнокислый катионит в кальциевой форме, выдерживают 2 часа. Полученный раствор фильтруют, смолу промывают водой и подвергают сушке, получая надропарин кальция. Далее полученный надропарин кальция растворяют в воде и приливают этиловый спирт при температуре 20°С. Реакционную массу центрифугируют, после декантируют раствор с выпавшего масла, которое упаривают до образования порошка, который дополнительно сушат в вакуумном сушильном шкафу при температуре 30°С течение 72 часов, получая надропарин кальция необходимой фракции. Заявленный способ обеспечивает получение надропарин натрия с максимальным количеством фракций, требуемых для синтеза надропарина кальция; позволяет уменьшить содержащиеся в промежуточном продукте низкомолекулярные фракции и позволяет получить необходимую фракцию надропарина кальция с высоким выходом. 1 з.п. ф-лы, 4 пр., 1 ил.
Изобретение относится к способу получения пирибедила, который заключается в следующих этапах: на первом этапе получают 3,4-метилендиоксибензилхлорид хлорированием 1,3-бензодиоксола в присутствии параформальдегида и соляной кислоты, при этом раствор 3,4-метилендиокси бензилхлорида обезвоживают с помощью сульфата натрия, на втором этапе осуществляют синтез N-(3,4-метилендиоксибензил)пиперазина из пиперазина и 3,4-метилендиоксибензил-хлорида, растворенного в толуоле, причем реакцию проводят при температуре не выше 70°С, на третьем этапе получают тетраэтилацеталь малонового альдегида из триэтилортоформиата и винилацетата в присутствии хлорида железа, реакцию проводят, поддерживая температуру реакционной массы 140-145°С и выдерживают при данной температуре в течение 2-3 ч, на четвертом этапе осуществляют получение 2-оксипиримидина гидрохлорида из тетраэтилацеталя малонового альдегида, мочевины и соляной кислоты, кристаллизацию 2-оксипиримидина проводят при температуре 3-5°С в течение 20-24 ч, на пятом этапе получают 2-хлорпиримидин из 2-оксипиримидина гидрохлорида, хлорида фосфора и оксихлорида фосфора, реакцию проводят при температуре 100-105°С в течение 1-1,5 ч, на шестом этапе проводят синтез пирибедила из N-(3,4-метилендиоксибензил)пиперазина и 2-хлорпиримидина в присутствии гидроокиси натрия с последующей очисткой, перекристаллизацией пирибедила из изопропилового спирта, фильтрацией и сушкой. Технический результат – разработан новый способ получения пирибедила высокой чистоты с высоким выходом продукта. 2 пр.
Группа изобретений относится к медицине и касается способа получения фармацевтической субстанции на основе йопромида, включающего в себя следующие этапы: получение 1-амино-2,3-дигидроксипропана, получение 3-метиламино-1,2-пропандиола, получение 5-нитроизофталевой кислоты, получение диметилового эфира 5-нитроизофталевой кислоты, получение монометилового эфира 5-нитроизофталевой кислоты, получение раствора 3-[(2,3-дигидроксипропил)карбамоил]-5-нитробензойной кислоты, получение раствора 3-амино-5-[(2,3-дигидроксипропил)карбамоил]-бензойной кислоты, получение 3-амино-5-[(2,3-дигидроксипропил)карбамоил]-2,4,6-трийодизофталевой кислоты, получение 3-амино-5-{[2,3-бис(ацетилокси)пропил]карбамоил}-2,4,6-трийодизофталевой кислоты, получение хлорангидрида 3-амино-5-{[2,3-бис(ацетилокси)пропил]карбамоил}-2,4,6-трийодизофталевой кислоты, получение хлорангидрида (2,3-диацетоксипропил)амида 5-метоксиацетиламино-2,4,6-трийодизофталевой кислоты, получение [(2,3-дигидрокси-N-метилпропил)-(2,3-диацетоксипропил)]диамид 5-метоксиацетиламино-2,4,6-трийодизофталевой кислоты, получение йопромида. Группа изобретений также касается применения йопромида, полученного указанным способом, в качестве фармацевтической субстанции для производства лекарственного средства. Группа изобретений обеспечивает получение йопромида высокой очистки с высоким выходом конечного продукта. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 пр.
Группа изобретений относится к медицине и касается способа получения фармацевтической субстанции на основе йогексола, включающего следующие этапы: синтез 1-амино-2,3-дигидроксипропана, синтез 5-нитроизофталевой кислоты, получение 5-аминоизофталевой кислоты, получение 5-амино-2,4,6-трийодизофталевой кислоты, получение дихлорангидрид 5-амино-2,4,6-трийодизофталевой кислоты, получение дихлорангидрид 5-(ацетиламино)-2,4,6-трийодизофталевой кислоты, синтез 5-ацетамидо-2,4,6-трийодо-N,N'-бис-(2,3-дигидроксипропил)изофталамида, получение йогексола, фильтрация, промывка, сушка, полученный йогексол гомогенизируют и фасуют. Группа изобретений также касается применения йогексола, полученного указанным способом, в качестве фармацевтической субстанции для производства лекарственного средства. Группа изобретений обеспечивает получение вещества йогексола удовлетворительного качества по фармакопейным показателям, имеющего невысокую себестоимость, при высоком выходе целевого продукта. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 пр.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНОГО ГЕПАРИНА // 2639574
Группа изобретений относится к медицине и касается способа получения надропарина кальция, при котором гепарин растворяют в воде, добавляют нитрит натрия и доводят рН раствора до 2-3 путем обработки соляной кислотой, выдерживают раствор до исчезновения нитрита и затем доводят рН раствора до 9-11 путем добавления гидроксида натрия, после чего в раствор вводят борогидрид натрия. Группа изобретений также касается надропарина кальция, полученного указанным способом, применения надропарина кальция для лечения заболеваний, требующих введения антикоагулянтов. Группа изобретений обеспечивает получение количества низкомолекулярной фракции (менее 2000 Да) не более 15% от суммы фракций 2000-8000 Да и менее 2000 Да. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 пр., 1 ил.
