Патенты автора ХАНТ Хейзел (GB)
В настоящем изобретении предложены октагидро конденсированные азадекалиновые соединения общей формулы (I) или их стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли. В формуле (I) R1 представляет собой гетероарильное кольцо, выбранное из пиридина и тиазола, необязательно замещенное 1-4 группами, каждая из которых независимо выбрана из R1a; каждый R1a независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила; кольцо J выбрано из группы, состоящей из фенила, пиридина, пиразола и триазола; каждый из R2 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила, галогена, C1-6 галогеналкила и -CN; или в качестве альтернативы две группы R2 на соседних атомах кольца объединены с образованием морфолинового кольца, каждый R3a независимо представляет собой галоген; нижний индекс n представляет собой целое число от 1 до 3. Данные соединения обладают аффинностью связывания с глюкокортикоидным рецептором и модуляторной активностью, пригодной для фармацевтического применения. Также предложены фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения формулы (I), и применение указанных соединений в способах лечения нарушений, опосредованных глюкокортикоидным рецептором у субъекта. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл., 3 пр.
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ С ГЕТЕРОАРИЛКЕТОНАМИ АЗАДЕКАЛИНЫ - МОДУЛЯТОРЫ ГЛЮКОКОРТИКОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ // 2639867
Настоящим изобретением предусмотрены конденсированные с гетероарилкетонами соединения азадекалина формулы (I), которые являются модуляторами глюкокортикоидных рецепторов. Радикалы и символы в формуле I имеют определения, указанные в формуле изобретения. В некоторых воплощениях настоящего изобретения предусмотрена фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый наполнитель и соединение формулы (I). В некоторых воплощениях настоящего изобретения предусмотрен способ модулирования глюкокортикоидных рецепторов, который включает контактирование глюкокортикоидных рецепторов с соединением формулы I, вследствие этого происходит модулирование глюкокортикоидных рецепторов, а также способ лечения заболеваний посредством модулирования глюкокортикоидных рецепторов, который включает введение нуждающимся в таком лечении субъектам терапевтически эффективного количества соединения формулы I, вследствие этого происходит лечение заболевания. 4 н. и 20 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл., 22 пр.
