Патенты автора ШТЕЙН Грегори (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и формулы (IV) или их фармацевтически приемлемым солям, которые ингибируют цистатионин-γ-лиазу (CSE). Соединения могут быть использованы для лечения или предупреждения или снижения числа случаев состояния, выбранного из ноцицептивной боли, острой послеоперационной боли, нейропатической боли, невралгии тройничного нерва (тригеминальной невралгии), диабетической периферической нейропатии, герпетической невралгии, постгерпетической невралгии, воспалительной боли, смешанной боли нейропатического и воспалительного характера, ревматоидного артрита, воспалительного заболевания кишечника, синдрома раздраженного кишечника, остеоартрита, острого панкреатита, хронического панкреатита, боли, ассоциируемой с острым панкреатитом, боли, ассоциируемой с хроническим панкреатитом, мигрени, подагры, анкилозирующего спондилоартрита, системной красной волчанки (SLE), синдрома системного воспалительного ответа (SIRS), синдрома полиорганной дисфункции (MODS), астмы, хронической обструктивной легочной болезни (COPD), чувствительной кожи, акне, розацеа (красных угрей), контактного дерматита и боли, ассоциируемой с раком. В соединении формулы (I), имеющем структуру R1 обозначает Н или незамещенный C1-С6алкил и А выбран из и -CONHSO2R4, где R4 представляет собой независимо незамещенный C1-С6алкил или незамещенный фенил. В соединении формулы (IV), имеющем вышеуказанную структуру А обозначает иR1 обозначает необязательно замещенный или незамещенный С2-С6алкил, причем С2-С6алкил независимо необязательно замещен одной или более дополнительной группой, независимо выбранной из фенила, C1-С4алкокси, С1-С4алкилтио, гало-С1-С4алкила, гало-С1-С4 алкокси, фтор-С1-С4 алкиламино, С1-С4 алкиламино, ди(С1-С4алкил) амино. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 10 ил., 1 табл., 43 пр.

Изобретение относится к соединениям Формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, ингибирующим активность цистатионин-гамма-лиазы (CSE). В Формуле (I) А представляет собой или -CONHSO2R4, где R4 представляет собой независимо незамещенный алкил или незамещенный арил; X представляет собой CR1 или N; R1 представляет собой Н; каждый R2 и R3 представляет собой Н. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и способу лечения или предупреждения различных заболеваний, связанных с активностью CSE. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 11 ил., 2 табл., 17 пр.

 


Наверх