Патенты автора ЧОИ Еун Сил (KR)
Настоящее изобретение относится к диарильным производным формулы 1, или их фармацевтически приемлемым солям, или изомерам формулы 1, в которой А и В независимо представляют собой фенил или пиридин при условии, что, когда В представляет собой фенил, -G-COOR7 замещен в пара-положении фенила и, когда В представляет собой пиридин, -G-COOR7 замещен в положении 3 пиридина, любой из R1-D и R2-Е может отсутствовать, D и Е независимо представляют собой углерод, азот, кислород или серу или представляют собой непосредственную связь, и любой из R1 и R2 может отсутствовать, или R1 представляет собой галоген, С1-С6-алкил, необязательно замещенный галогеном, С3-С10-циклоалкил, С1-С6-алкокси, С1-С6-алкиламино, С3-С10-гетероциклоалкил или С1-С6-алкил-С3-С10-гетероциклоалкил, С3-С10-циклоалкил, необязательно замещенный С3-С10-алкилсиланилокси или гидрокси, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, С3-С10-гетероциклоалкил, необязательно замещенный С1-С6-алкиламино или галогеном, С1-С6-алкил-С3-С10-гетероциклоалкил, фенил, С3-С9-гетероарил или С1-С6-алкил-С5-С6-гетероарил, R2 представляет собой водород, галоген, С1-С6-алкил, необязательно замещенный галогеном, С3-С10-циклоалкил, С1-С6-алкокси, С1-С6-алкиламино, С3-С10-гетероциклоалкил или С1-С6-алкил-С3-С10-гетероциклоалкил, С3-С10-циклоалкил, необязательно замещенный С3-С10-алкилсиланилокси или гидрокси, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, С3-С10-гетероциклоалкил, необязательно замещенный С1-С6-алкиламино или галогеном, С1-С6-алкил-С3-С10-гетероциклоалкил, фенил, С3-С9-гетероарил или С1-С6-алкил-С5-С6-гетероарил и, когда D и Е представляют собой азот или углерод, R1 и R2 могут представлять собой две или три группы, которые могут быть одинаковыми или различными, выбранные из С1-С6-алкила или фенила, G представляет собой -J-(CR5C6)p, где J представляет собой кислород или серу, R5 и R6 независимо представляют собой водород, С1-С6-алкил или С3-С10-циклоалкил и R5 и R6, замещенные по одному и тому же или различным атомам углерода, могут быть связаны между собой с образованием С3-С10-циклоалкила, R1 и R4 независимо друг от друга могут отсутствовать в зависимости от числа m или n или независимо представляют собой водород, галоген, или С1-С6-алкил, или С1-С6-алкокси, R7 представляет собой водород или С1-С6-алкил, m и n независимо представляют собой целое число от 0 до 5 и р представляет собой целое число от 2 до 6, где гетероциклоалкил и гетероарил содержат по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N, O и S, содержащей их фармацевтической композиции и способу ее получения. Диарильные производные формулы I согласно настоящему изобретению стимулируют образование GLP-1 в желудочно-кишечном тракте и улучшают резистентность к инсулину в печени или мышцах благодаря противовоспалительному действию в макрофагах, лимфоцитах и так далее, и, соответственно, могут быть эффективно использованы для предупреждения или лечения диабета, осложнений диабета, ожирения, неалкогольного жирового гепатоза, стеатогепатита, остеопороза или воспаления. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 279 пр.
(1)
