Патенты автора ДЖОУНЗ Алисон (GB)

Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, или его дейтерированному производному. Соединения обладают свойствами ингибитора нерепторной тирозинкиназы Tyk2 и селективным ингибирующим действием в отношении Янус киназ JAK1, JAK2, JAK3. Соединения могут найти применение в способе лечения или профилактики иммунологического, воспалительного, аутоиммунного, аллергического расстройства или заболевания отторжения трансплантата или заболевания "трансплантат-против-хозяина". В формуле (I) R1 представляет собой Н; C1-6 алкил, где C1-6 алкил необязательно замещен одним или несколькими R3, которые являются одинаковыми или различными; при этом C1-6 алкил, содержащий гидроксигруппу, может быть дейтерирован; R3 представляет собой галоген; CN; С(О)OR4; OR4; C(O)R4; C(O)N(R4R4a); S(O)2R4; S(O)R4; или T1; R4, R4a, R4b независимо выбраны из группы, включающей Н; Т1; C1-6 алкил, где C1-6 алкил необязательно замещен одним или несколькими R5, которые являются одинаковыми или различными; R5 представляет собой галоген; CN; OR6; или Т1; R6 представляет собой Н; Т1 представляет собой С3-7 циклоалкил; 4-7-членный гетероциклил с 1-2 гетероатомами в цикле, выбранными из азота, кислорода или серы; или 7-8-членный гетеробициклил, возможно спироконденсированный, с двумя гетероатомами в цикле, выбранными из азота или азота и кислорода, где Т1 необязательно замещен одним или несколькими R7, которые являются одинаковыми или различными; R7 представляет собой галоген; CN; С(О)OR8; оксо (=O), где кольцо является, по крайней мере, частично, насыщенным; C1-6 алкил; R8 независимо выбраны из группы, включающей Н; C1-6 алкил; X1 представляет собой C(R11a) или N; X2 представляет собой C(R11b) или N; X3 представляет собой C(R11c) или N; X4 представляет собой C(R11d) или N; X5 представляет собой C(R11e) или N, при условии, что не более чем два из X1, X2, X3, X4, X5 представляют собой N; R11a, R11c, R11e независимо выбраны из группы, включающей Н; галоген; CN; OR12; С(О)N(R12R12a); S(О)2N(R12R12a); S(O)2R12; Т2; C1-6 алкил, где C1-6 алкил необязательно замещен одним или несколькими R13, которые являются одинаковыми или различными; R11b, R11d независимо выбраны из группы, включающей Н; галоген; CN; OR12; S(О)2N(R12R12a); S(O)R12; C1-6 алкил, где C1-6 алкил необязательно замещен одним или несколькими R13, которые являются одинаковыми или различными; R12, R12a независимо выбраны из группы, включающей Н и C1-6 алкил, где C1-6 алкил необязательно замещен одним или несколькими R13, которые являются одинаковыми или различными; Т2 представляет собой 5-членный гетероцикл с двумя атомами азота в цикле; R13 представляет собой галоген; CN; OR14; С(О)N(R14R14a); S(O)2N(R14R14a); S(O)2R14; S(O)R14; N(R14)S(О)2N(R14aR14b); N(R14)S(O)N(R14aR14b); SR14; N(R14R14a); NO2; OC(O)R14; N(R14)S(О)2R14a; R14, R14a, R14b независимо выбраны из группы, включающей Н или C1-6 алкил, где C1-6 алкил необязательно замещен одним или несколькими R15, которые являются одинаковыми или различными; R15 представляет собой галоген. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 13 табл., 480 пр.

 


Наверх