Патенты автора РЕМАРЧУК Трэвис (US)
Изобретение относится к способам получения соединения формулы (I):
. Технический результат: разработан способ получения соединения GDC-0032, являющегося ингибитором PI3K, который может быть использован для получения соединения формулы I в промышленном масштабе, где осуществлен специальный выбор реакций, комбинация которых привела к снижению массы используемых реактивов при одновременном исключении вредных и опасных реактивов. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 37 пр.
Изобретение относится к новому способу получения соединения формулы I и его солей. Соединения формулы I могут быть использованы для получения соединений, обладающих свойствами ингибитора АКТ киназы и предназначенных для лечения таких заболеваний, как рак. Способ получения соединения формулы I включает циклизацию соединения формулы II или его соли, где R1 представляет собой трет-бутоксикарбонил; R2 представляет собой -COORa, где Ra представляет собой водород или незамещенный С1-4 алкил, или R2 представляет собой -CONRaRb, где Ra представляет собой незамещенный С1-4 алкил и Rb представляет собой -ORc, фенил; или Ra и Rb взяты вместе с атомом, к которому они присоединены, с образованием 5-7-членного гетероциклила, дополнительно включающего атом кислорода; Rc представляет собой C1-4 алкил; и M представляет собой Li или Mg. При этом используют соединение формулы II или его соль, полученное путем приведения в контакт соединения формулы III или его соли
где R3 представляет собой бром или йод, с магниевым или литиевым металлирующим агентом, например галогенидом алкилмагния. Соединение формулы III получают обычно взаимодействием соединения формулы IV или его соли с соединением с получением соединения формулы V или его соли, где R4 представляет собой -Cl или -OH, R1 и R2 имеют значения, указанные выше. Изобретение также относится к новым промежуточным соединениям - соединению формулы III и соединению формулы IV. Способ позволяет получать продукты в промышленном масштабе с сопоставимым или повышенным выходом и качеством продуктов. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИНОКИСЛОТНЫХ СОЕДИНЕНИЙ // 2643146
Изобретение относится к способу получения соединения формулы I или его соли, которое может найти применение для получения ингибиторов AKT, используемых для лечения заболеваний, таких как рак. Способ включает асимметрическое восстановление соединения формулы II или его соли в присутствии стереоселективного восстанавливающего агента с образованием соединения формулы I. В формулах I и II R1 и R2 независимо представляют собой водород, С1-С12 алкил или аминозащитную группу. Изобретение относится также к соединениям формул VI и VIb, которые являются промежуточными в синтезе соединения формулы I. В формуле VI R1 представляет собой водород, ацетил, трифторацетил, фталимид, бензил, трифенилметил, бензилиденил, трет-бутилоксикарбонил, 9-флуоренилметилоксикарбонил или карбобензилокси; R2 представляет собой С1-С12 алкил и R5 представляет собой водород или С1-С12 алкил. В формуле VIb R1 представляет собой водород, ацетил, трифторацетил, фталимид, бензил, трифенилметил, бензилиденил, п-метоксибензил, трет-бутилоксикарбонил, 9-флуоренилметилоксикарбонил или карбобензилокси. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 пр.
Группа изобретений относится к биотехнологии и медицине. Предложен способ получения соединения формулы III или его соли
.Приводят соединение формулы II или его соль в контакт с ферментом кеторедуктазой или алкогольдегидрогеназой.
.Изобретение позволяет стереоселективно восстанавливать соединение формулы II или его соль до соединения формулы III или его соли, которые пригодны для дальнейшего синтеза ингибиторов активности протеинкиназы АКТ. 14 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл., 6 пр.
