Патенты автора АСКИН Дэвид (US)
Изобретение относится к новому способу получения соединения формулы I и его солей. Соединения формулы I могут быть использованы для получения соединений, обладающих свойствами ингибитора АКТ киназы и предназначенных для лечения таких заболеваний, как рак. Способ получения соединения формулы I включает циклизацию соединения формулы II или его соли, где R1 представляет собой трет-бутоксикарбонил; R2 представляет собой -COORa, где Ra представляет собой водород или незамещенный С1-4 алкил, или R2 представляет собой -CONRaRb, где Ra представляет собой незамещенный С1-4 алкил и Rb представляет собой -ORc, фенил; или Ra и Rb взяты вместе с атомом, к которому они присоединены, с образованием 5-7-членного гетероциклила, дополнительно включающего атом кислорода; Rc представляет собой C1-4 алкил; и M представляет собой Li или Mg. При этом используют соединение формулы II или его соль, полученное путем приведения в контакт соединения формулы III или его соли
где R3 представляет собой бром или йод, с магниевым или литиевым металлирующим агентом, например галогенидом алкилмагния. Соединение формулы III получают обычно взаимодействием соединения формулы IV или его соли с соединением с получением соединения формулы V или его соли, где R4 представляет собой -Cl или -OH, R1 и R2 имеют значения, указанные выше. Изобретение также относится к новым промежуточным соединениям - соединению формулы III и соединению формулы IV. Способ позволяет получать продукты в промышленном масштабе с сопоставимым или повышенным выходом и качеством продуктов. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.
