Патенты автора ЛИ Квангхо (US)
Изобретение относится к новым солевым формам соединения формулы 2 или его гидрату или сольвату. Соединения обладают свойствами селективного ингибирования по меньшей мере одного мутанта рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) по сравнению с EGFR дикого типа (EGFR ДТ). Мутант ингибиторов киназ рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) представляет собой активирующий мутант, мутант с делецией, мутант с точечной мутацией или мутант, выбранный из Т790М, deIE746-A750, L858R и G719S. Соединения могут быть использованы при лечении опухолевых заболеваний, таких как немелкоклеточный рак легкого. Соли соединения 2 описываются общей формулой
где n составляет 1 или 2; и X представляет собой бромоводородную кислоту, бензолсульфоновую кислоту, камфорсульфоновую кислоту, 1,2-этандисульфоновую кислоту, хлороводородную кислоту, малеиновую кислоту, метансульфоновую кислоту, нафталин-2-сульфоновую кислоту, 1,5-нафталиндисульфоновую кислоту, щавелевую кислоту, 4-толуолсульфоновую кислоту или 2,4,6-тригидроксибензойную кислоту. Описываются также кристаллические формы солей, охарактеризованные показателями рентгеновской порошковой дифракции. 4 н. и 27 з.п. ф-лы, 87 ил., 21 табл., 16 пр.
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ // 2644151
Изобретение относится к гетероциклическим пиримидиновым соединениям формулы
, а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, которые модулируют мутант-селективную киназную активность рецепторов эпидермального фактора роста (EGFR) и которые применимы в способах лечения заболеваний, связанных с киназной активностью EGFR. 6 н. и 40 з.п. ф-лы, 1 ил., 6 табл., 61 пр.
